[发明专利]松属素在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物，具体说是松属素在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。 

背景技术

神经退行性疾病(Neurodegenerative diseases)是一组以原发性神经元变性为基础的慢性进行性神经系统疾病。该类疾病主要包括阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)、帕金森病(Parkinson’s disease, PD)、Huntington舞蹈病(Huntington’s disease, HD)、不同类型脊髓小脑共济失调(Spinal cerebellar ataxias)、肌萎缩侧索硬化症(Amyotrophic lateral sclerosis,ALS)及脊髓肌萎缩症(Spinalmuscular atrophy)等。导致神经元变性的因素主要包括线粒体功能不良、自由基和氧化应激反应、谷氨酸兴奋毒性和炎症。氧化应激损伤（Oxidative stress,OS）和线粒体功能障碍在神经退行性疾病的发病机制及其神经元死亡中发挥重要作用。因此，针对能抑制氧化应激损伤和线粒体功能障碍的治疗可能成为防治神经退行性疾病的有效途径。随着我国老龄化社会的到来，探索预防和治疗神经退行性疾病的有效措施刻不容缓，且具有重要的医学和社会意义。 

松属素(Pinocembrin，中译名匹诺塞林) ，即5，7 -二羟基黄酮，是一种广泛存在于蜂胶内的黄酮类化合物。前人研究表明，松属素具有广泛的药理学活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、抗炎等方面的作用。近年来松属素具有广泛的神经保护作用引起了广大研究者的注意，松属素可以减少谷氨酸引起的SH-SY5Y的损伤[Eur J Pharmacol 2008; 591: 73-79]和葡萄糖剥夺/再充氧(OGD/R)引起的原代培养的皮层神经元损伤[Brain Res 2008; 1216: 104-115]。松属素减轻大鼠脑缺血性损伤的发生。松属素通过改善血流灌注不足引起的大脑线粒体结构和功能障碍，从而改善大鼠的认知功能[Eur J Pharmacol 2006; 542: 77-83]。另外，松属素也可以减轻大鼠全脑缺血/再灌注损伤[Life Sci; 88: 521-528]以及血脑屏障的损伤[Brain Res; 1391: 93-101]，进而发挥其神经保护作用。 

松属素分子结构式 

发明内容

本发明的目的在于提供松属素在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。 

本发明要解决的另一个技术问题是提供一种防治神经退行性疾病的药物组合物。 

本发明技术方案如下： 

松属素在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。 

一种防治神经退行性疾病的药物或药物组合物，后者有活性成分松属素(匹诺塞林)和药学接受的辅料组成。 

所述药学接受的辅料组成为药学上可接受的稀释剂、防腐剂、溶剂、乳化剂、佐剂/或载体。 

所述防治神经退行性疾病的药物或药物组合物是注射剂、口服制剂、经肺、鼻剂、经穴位、经肌肉或静脉给药的剂型。 

所述口服制剂是胶囊、片剂、丸剂、锭剂、颗粒剂、脂质体。 

本发明中的松属素(匹诺塞林) 购自Sigma-Aldrich Inc（Cat No.P5239），纯度达95% (TLC)。 

本发明的优点在于：本发明经过广泛的研究，在筛选抗氧化损伤的药物中我们发现松属素具有神经保护作用。具体研究发现松属素对由阿尔茨海默病beta-淀粉样蛋白（Aβ）和1-甲基-4-苯基吡啶（MPP⁺）诱导的帕金森病模型具有神经保护作用。因此，可将松属素用于制备预防和治疗神经退行性疾病的药物。以松属素为活性成分的药物在临床上可能会有显著疗效，从而产生巨大的社会效益和经济效益。 

下面结合具体实施方式对本发明做进一步说明，并非对本发明的限定，依照本领域公知的现有技术，本发明的实施方式并不限于此，因此凡依照本公开内容所做的本领域的等同替代，均属本发明的保护范围。 

附图说明

图1是松属素(PCB)显著改善由Aβ损伤而导致的SH-SY5Y细胞数量减少的细胞活力柱形图；  

 图2是松属素(PCB)显著改善Aβ损伤导致的SH-SY5Y细胞内ROS的过度产生不同处理荧光强度柱形图；   

图3是松属素(PCB)显著改善Aβ损伤导致的SH-SY5Y凋亡发生的细胞核计数图；