[发明专利]氟代环丁烷基咪唑类化合物在审

专利信息
申请号: 201310006964.2 申请日: 2013-01-09
公开(公告)号: CN103910714A 公开(公告)日: 2014-07-09
发明(设计)人: 李晓强;李勇;陈永胜 申请(专利权)人: 天津泰瑞倍药研科技有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D233/64;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 300384 天津市南开区*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 氟代环 丁烷 咪唑 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)的氟代环丁烷基咪唑类化合物及其N-氧化物、其可药用盐或其前药,

其中

R1、R2、R4、R6或R7各自独立地代表H、卤素、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C2-C8烯基或C2-C8炔基,其中所述C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C2-C8烯基和C2-C8炔基任选独立地被选自卤素、-CN、-ORa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra和-PhRa的取代基取代一次或多次;

R3和R5各自独立地代表H、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基,其中所述C1-C8烷基、C2-C8烯基和C2-C8炔基任选独立地被选自卤素、-CN、-ORa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra和-PhRa的取代基取代一次或多次;且

Ra独立地代表H或C1-C8烷基;

m代表0、1或2;

n代表0、1、2、3或4;

优选地,R1、R2、R4、R6或R7各自独立地代表H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,其中所述C1-C6烷基和C1-C6烷氧基任选独立地被选自卤素、-CN、-ORa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra和-PhRa的取代基取代一次或多次;

R3和R5各自独立地代表H或C1-C6烷基,其中所述C1-C6烷基任选独立地被选自卤素、-CN、-ORa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra和-PhRa的取代基取代一次或多次;并且

Ra独立地代表H或C1-C6烷基;

m代表0或1;

n代表0、1、2或3;

更优选地,R1、R2、R4、R6或R7各自独立地代表H、氟、氯、溴以及选自下述的C1-C4烷基和C1-C4烷氧基,所述C1-C4烷基和C1-C4烷氧基任选被一个或多个选自氟和氯的卤素取代:甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、异丁氧基、CF3、CHF2、CH2F、CF3CF2、CH2FCHCl、CCl3、CHCl2、CH2CH2Cl、OCF3、OCHF2、OCH2F、CF3CF2O、OCH2CF3或OCH2CH2Cl;

R3和R5各自独立地代表H以及选自下述的C1-C4烷基和C1-C4烷氧基,所述C1-C4烷基和C1-C4烷氧基任选被一个或多个选自氟和氯的卤素取代:甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、CF3、CHF2、CH2F、CF3CF2、CH2FCHCl、CCl3、CHCl2、CH2CH2Cl;并且

m代表0;

n代表0或1;

最优选地,R1为H、R2为H、R3为CF3、R4为H、R5为甲基、R6为H、R7为H、m为0且n为0或1,所述式(I)的化合物为4-甲基-3-{[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基}-N-[5-[4-(3,3-二氟代环丁基)-1H-咪唑-1-基]-3-[(三氟甲基)苯基]-苯甲酰胺,其结构如式(I-a)所示:

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