[发明专利]一类吡喹酮类似物、其制备方法和用途有效
申请号: | 201310007886.8 | 申请日: | 2013-01-09 |
公开(公告)号: | CN103910725A | 公开(公告)日: | 2014-07-09 |
发明(设计)人: | 余传信;冯柏年;宋丽君;王文龙 | 申请(专利权)人: | 江南大学;江苏省血吸虫病防治研究所 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D495/14;C07D217/06;C07D409/06;C07D401/06;A61K31/4985;A61K31/472;A61K31/4725;A61P33/12 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;严彩霞 |
地址: | 214122 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 酮类 制备 方法 用途 | ||
1.一种结构如通式I所示的化合物:
其中,X为O或H2;
Y为S或CH=CH;
R1为H或甲基;
R2为C3-C6的环烷基;氯取代的C2-C6直链或支链烷基;未取代或C1-C3烷基取代的苯基;噻吩基;氯乙酰脯氨2-基
或者,R1与R2协同为取代基使通式I形成关环结构式其中R3为氢;苄基;噻吩甲基;C1-C7烷基;未取代或者氟、氯或亚硝酸酯基取代的C2-C6直链或支链烷酰基;叔丁氧羰基;C3-C6的环烷酰基;C3-C8的环烯酰基;未取代或取代的苯甲酰基,所述取代基选自C1-C3烷氧基、羟基、甲基或硝基中的1-3个;C3-C6的环烷基C1-C3烷基;吡啶甲酰基;噻吩甲酰基;呋喃甲酰基;N-Boc-脯氨酰基脯氨酰基或环己基氨基硫甲酰基
条件是,当X为O以及Y为CH=CH时,R3不为C3-C6的环烷酰基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,
X为O或H2;
Y为S或CH=CH;
R1为H或甲基;
R2为C3-C6的环烷基;氯取代的C2-C4直链或支链烷基;苯基;噻吩基;氯乙酰脯氨2-基
或者,R1与R2协同为取代基使通式I形成关环结构式其中R3为氢;苄基;噻吩甲基;未取代或者氯或亚硝酸酯基取代的C2-C6直链或支链烷酰基;叔丁氧羰基;C3-C6的环烷酰基;C3-C6的环烯酰基;未取代或取代的苯甲酰基,所述取代基选自甲氧基、甲基或硝基中的1-3个;C3-C6的环烷基甲基;吡啶甲酰基;噻吩甲酰基;
呋喃甲酰基;N-Boc-脯氨酰基脯氨酰基或环己基氨基硫甲酰基
条件是,当X为O以及Y为CH=CH时,R3不为C3-C6的环烷酰基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中,
X为O或H2;
Y为S或CH=CH;
R1为H或甲基;
R2为环己基;氯取代的甲基;苯基;噻吩基;氯乙酰脯氨2-基
或者,R1与R2协同为取代基使通式I形成关环结构式其中R3为新戊酰基;氯或亚硝酸酯基取代的C2-C6烷酰基;C3-C6的环烷酰基;C3-C6的环烯酰基;未取代或甲基取代的苯甲酰基;C3-C6的环烷基甲基或噻吩甲酰基;
条件是,当X为O以及Y为CH=CH时,R3不为C3-C6的环烷酰基。
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