[发明专利]氨基酸嵌段共聚物及其制备方法和复合物

权利要求书

1.一种氨基酸嵌段共聚物，具有式（Ⅰ）结构或式（Ⅱ）结构：

其中，R₁独立的选自氢、烷基或取代烷基；

R₂独立地选自-NH-或-R₅（CH₂）_rNH-，R₅为-O-、-OCONH-、-OCO-、-NHCOO-或-NHCO-，1≤r≤10；

R₃独立地选自氢或者阳离子；

R₄独立地选自氢或疏水基团；

20≤m≤500；5≤n1≤200；5≤n2≤200。

2.根据权利要求1所述的氨基酸嵌段共聚物，其特征在于，所述R₁独立地选自C1~C40烷基或由巯基、糖残基、醛基、羧基、乙烯基、炔基、丁二酰亚胺、马来酰亚胺、生物素、RGD类短肽、LHRH类短肽或叶酸取代的烷基。

3.根据权利要求1所述的氨基酸嵌段共聚物，其特征在于，所述R₃为金属阳离子或有机阳离子，所述金属阳离子为钠、钾、钙或镁；所述有机阳离子为胺的阳离子。

4.根据权利要求1所述的氨基酸嵌段共聚物，其特征在于，所述R₄独立地选自C4~C20的烷基、苯甲基、胆固醇基、胆酸基或脱氧胆酸基。

5.一种具有式（Ⅰ）结构的氨基酸嵌段共聚物的制备方法，包括：

具有式（III）或式（IV）结构的化合物与受保护的氨基酸单体在有机溶剂中反应，得到带有保护基的化合物；

将所述带有保护基的化合物脱保护，得到具有式（I）结构的氨基酸嵌段共聚物；所述氨基酸单体为γ-苯甲基-L-谷氨酸酯-N-羧酸酐和L-苯丙氨酸-N-内羧酸酐；

其中，R₁独立的选自氢、烷基或取代烷基；

R₅为-O-、-OCONH-、-OCO-、-NHCOO-或-NHCO-；

20≤m≤500；1≤r≤10。

6.一种具有式（Ⅱ）结构的氨基酸嵌段共聚物的制备方法，包括：

具有式（Ⅴ）或式（Ⅵ）结构的化合物与受保护的氨基酸单体在有机溶剂中反应，得到带有保护基的化合物；

将所述带有保护基的化合物脱保护，得到具有式（Ⅱ）结构的氨基酸嵌段共聚物；所述氨基酸单体为γ-苯甲基-L-谷氨酸酯-N-羧酸酐和L-苯丙氨酸-N-内羧酸酐；

其中，R₅为-O-、-OCONH-、-OCO-、-NHCOO-或-NHCO-；

20≤m≤500；1≤r≤10。

7.一种复合物，包含：权利要求1~4任一项所述的氨基酸嵌段共聚物和水性介质。

8.根据权利要求7所述的复合物，其特征在于，所述复合物还含有活性成分。

9.根据权利要求8所述的复合物，其特征在于，所述活性成分为药物或生物造影试剂。

10.根据权利要求7~9任一项所述的复合物，所述复合物的存在状态为胶束、纳米粒子、溶液、粉末或薄膜。