[发明专利]一种木脂素类化合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于植物有效成分提取技术领域，具体涉及一种木脂素类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

五味子为五味子科 （Schisandraceae），双子叶植物，有南五味子属（Kadsura） 和五味子属（Schisandra） 两属，共50种，分布于东亚、东南亚及北美南部, 我国两属均产之，约30余种, 产于西南部至东北部, 但主产地为西南部和中南部。五味子属（Schisandra）约有25种，我国有19种，分布于西南至东南部。 

目前，从五味子科植物中分离得到的化合物主要为两大类：三萜（Triterpenes）类化合物和木脂素（Lignans）。三萜类化合物大多为羊毛甾烷型和环阿尔廷型, 由于其骨架易发生变化, 且由于氧化度不同使这类三萜化合物结构复杂独特。木脂素多为联苯环辛烯类。现代药理学研究表明木脂素和三萜是该科植物的主要活性成分，近年来有报道从五味子属植物中分离到的木脂素在抗HIV方面具有一定的潜力。因此对该属植物的继续深入研究显得尤为重要。

发明内容

本发明的第一目的是提供一种木脂素类化合物；第二目的在于提供上述木脂素类化合物的制备方法；第三目的在于提供上述木脂素类化合物及其合成类似物的应用。

本发明的第一目的是这样实现的，所述木脂素类化合物是以干燥的五味子枝条、叶和/或果实为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到的，其结构式为：

所述的R₁为-OH、R₂为-OCH₃，分子式为C₂₀H₂₄O₈，该化合物命名为marphenol E。

所述的R₁、R₂之间为-OCH₂O-，分子式为C₂₀H₂₂O₈，该化合物命名为marphenol F。

本发明的第二目的是这样实现的，是以干燥的五味子枝条、叶和/或果实为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到的，具体步骤为：

A、浸膏提取：将五味子枝条、叶和/或果实粗粉碎至20~40目，用有机溶剂超声提取2~5次，每次30~60min，提取液合并；提取液过滤，减压浓缩至体积的1/4 ~ 1/2；静置，滤除沉淀物，浓缩成浸膏a；

B、有机溶剂萃取：浸膏a中加入重量比1~2倍量的水，用与水等体积的有机溶剂萃取3~5次，合并有机溶剂萃取相，减压浓缩成浸膏b；

C、硅胶柱层析：将浸膏b用重量比1.5~3倍量的丙酮溶解，然后用浸膏重0.8~1.2倍的80~100目硅胶硅胶拌样，然后上硅胶柱层析，装柱硅胶为160~200目，用量为浸膏b重量6~8倍量；用体积比为1:0~0:1的有机溶剂溶液梯度洗脱，收集梯度洗脱液、浓缩，经TLC监测，合并相同的部分；

D、反相柱层析：将C步骤洗脱液的9:1部分上反相柱层析，反相柱是用反相材料C-18装柱；用体积含量为20~100%的甲醇水溶液进行梯度洗脱，收集各部分洗脱液并浓缩，经TLC监测，合并相同的部分；

E、高效液相色谱分离：将D步骤洗脱液的30%~40%的甲醇水溶液洗脱部分经高效液相色谱分离纯化，即得所述的木脂素类化合物；

F、E步骤所述的高效液相色谱分离纯化是以25~45%的甲醇为流动相，流速10~14ml/min，21.2′ 250 mm，5mm 的Zorbax PrepHT GF反相制备柱为固定相，紫外检测器检测波长为254 nm，每次进样50~60mL，收集10~25min的色谱峰，多次累加后蒸干。即得所述的木脂素类化合物marphenol E；

G、E步骤所述的高效液相色谱分离纯化是以25~45%的甲醇为流动相，流速10~14ml/min，21.2′ 250 mm，5mm 的Zorbax PrepHT GF反相制备柱为固定相，紫外检测器检测波长为254 nm，每次进样50~60mL，收集25~40min的色谱峰，多次累加后蒸干。即得所述的木脂素类化合物marphenol F。

本发明的第三目的是这样实现的，所述的木脂素类化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。