[发明专利]新型链状二萜类化合物的制备与应用无效

专利信息
申请号: 201310014885.6 申请日: 2013-01-16
公开(公告)号: CN103923075A 公开(公告)日: 2014-07-16
发明(设计)人: 许旭东;张小坡;吴海峰;马国需;郑庆霞;孙照翠;吴丽真 申请(专利权)人: 中国医学科学院药用植物研究所
主分类号: C07D407/06 分类号: C07D407/06;A61K31/366;A61P35/00;A23L1/30
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100193 北京市海淀区马连*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 新型 链状二萜类 化合物 制备 应用
【权利要求书】:

1.制备六个新型链状二萜类化合物的方法,该方法包括如下步骤:

(1)山楝乙醇提取物用氯仿和/或甲醇溶解;

(2)将步骤(1)中所得的溶液经硅胶柱色谱分离,依次用石油醚,石油醚-乙酸乙酯(9∶1),石油醚-乙酸乙酯(4∶1),石油醚-乙酸乙酯(2∶1)洗脱,洗脱液浓缩,依次得到不同极性的洗脱物;

(3)将步骤(2)中得到的洗脱物,溶解后经凝胶柱层析,用氯仿∶甲醇的体积比为1∶1的溶剂进行洗脱,并收集洗脱液;

(4)将步骤(3)中的洗脱液浓缩,经色谱检识合并,进一步得到不同的流份;

(5)将步骤(4)所得流份进行高效液相色谱分离,利用水∶甲醇不同体积比的混合溶剂进行洗脱,得到本发明中的六个新型化合物。

2.根据权利要求1所述,采用MTT法进行体外抗肿瘤实验,所用的五种细胞株分别为HepG2、KB-3-1、NCI-H460、MCF-7、A-549。

3.根据权利2要求的方法,上述步骤中所使用的凝胶柱为Sephadex LH-20柱。

4.根据权利2要求的方法,所述方法中高效液相色谱为分析型液相色谱或制备型液相色谱,配备半制备型色谱柱或制备型色谱柱。

5.权利要求1所述组合物具有显著的抑制肿瘤细胞生长活性,该提取物及其制剂可用于抗肿瘤药物的制备。

6.一种具有抗肿瘤的组合物,含有只有一种权利要求1的化合物。

7.权利要求1所述组合物在制备辅助治疗癌症有关疾病的保健品中的应用。

8.根据权利要求5所述的抗肿瘤的药物,其特征在于:所述的药物为胶囊(软胶囊)、颗粒剂(干混悬剂)、片剂(分散片、泡腾片、咀嚼片、口崩片)、溶液剂(糖浆)、丸剂(浓缩丸、滴丸、微丸),或者为注射剂型。

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