[发明专利]一种眼外用制剂及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及人参皂甙首次制成眼外用制剂，在制备治疗干眼症的眼外用药物或者眼保健用品中用途。

背景技术

角膜结膜干燥症(Keratoconjunctivitis sicca)，俗称干眼症(dry eye syndrome)或者干眼病或者干眼或者干眼综合症，是常见的眼表疾病。目前对于干眼症的传统治疗是滴用人工泪液，人工泪液是模仿泪液，主要成分是增稠剂，例如：右旋糖酐(润齐滴眼液)、聚乙烯醇(瑞珠、利奎芬滴眼液)、透明质酸钠(爱丽、海露滴眼液)、卡波姆(唯地息滴眼液)、羧甲基纤维素纳(潇莱威滴眼液)、羟丙甲纤维素(怡然、盈润滴眼液)、硫酸软骨素(润洁、润尔乐滴眼液)，或者复方制剂，如泪然滴眼液(含右旋糖酐和羟丙基甲基纤维素与甘油)、新泪然滴眼液(含右旋糖酐和羟丙甲纤维素)、思然滴眼液(含聚乙二醇和丙二醇)。现有人工泪液对角膜结膜起到暂时润滑作用，但是对于角膜神经、角膜结膜上皮细胞凋亡无有修复作用，疗效有限。

通过以下文献(金龙山：2009年3期228～231页；罗丽辉：中国眼耳鼻喉科杂志，2004年2期75～78页；桑珊：国际眼科杂志，2008年8期1664～1666页；肖位保：中国病理生理杂志，2008年5期1035～1037页；程燕：国际眼科杂志，2012年7期1266～1269页；董白霞：中国实用眼科杂志，2006年10期1066～1067页)引证说明：干眼症是由于角膜感觉神经受损，泪腺腺疱、角膜和结膜上皮细胞凋亡，杯状细胞数量减少和磷状化生，表皮生长因子减少等病理改变，引起干眼症状，结膜印迹细胞学检查是干眼症诊断和疗效评估的最可靠、最确切金标准。

虽然有文献(刘明华：医学创新研究，2008年13期100～101页；徐风金：中国中医药信息杂志，2012年5期69～70页)报道：应用含人参的复方中药汤剂口服治疗干眼症。李向军等发明人的中国专利号2008100554384还披露了，含人参的复方中药口服制剂治疗干眼症。中药口服治疗干眼症，药物到达结膜的浓度极低，由于角膜无血管，药物更不能到达角膜局部，口服药物治疗干眼症的疗效有限。

通过以下文献(叶波：江西医学院学报，2001年5期39～42页；李爱红：江苏医药，2005年11期834～836页；尚建伟：广西医学，2006年1期37～39页；刘红梅：大连医科大学学报，2009年5期595～598页)引证说明：人参皂甙具有抑制神经细胞和晶状体上皮细胞等多种细胞凋亡、加强神经生长因子作用。

结膜杯状细胞是单细胞粘液腺，分泌粘蛋白，粘蛋白是泪膜最内层的主要成分，对维持眼表功能起重要作用。如果摘除泪腺，但是结膜杯状细胞正常，仍然不发生干眼症。若杯状细胞受到破坏，将导致泪液成分异常，导致干眼症。我们设想将具有保护神经细胞和抑制细胞凋亡的人参皂甙，制备成眼外用制剂，可以减少杯状细胞凋亡，能够治疗干眼症。

目前，未见有人参皂甙保护角膜结膜细胞、抑制杯状细胞凋亡，治疗干眼症的研究和文献报道，也未见有治疗干眼症的人参皂甙眼外用制剂的药品上市。干眼症的药物治疗仍是国际眼科用药的一个技术难题。

发明内容

为了克服上述技术难题，本发明的一个目的是提供一种治疗干眼症的眼外用制剂；另一目的是这种眼外用制剂的制备方法；还有一目的是人参皂甙在制备治疗干眼症的眼外用制剂的药物或者眼保健品中的用途。

为了实现上述的发明目的，本发明的技术方案是：

这种治疗干眼症的眼外用制剂，它由药物活性物质人参皂甙和药物可接受载体组成，按重量百分比：它含有人参皂甙0.1～5.0wt％、余量为药物可接受载体，它的药剂形式为滴眼液、眼膏、眼用凝胶、眼外用湿敷巾、眼外用雾化液。

所述的人参皂甙是指从人参根中提取的人参总皂甙，还指从人参茎叶中提取的人参茎叶总皂甙，也还指从三七根茎叶中提取的人参皂甙。

这种眼外用制剂中，按重量百分比：它优选含有人参皂甙0.5～1.0wt％。

这种眼外用制剂中，选择添加金银花、紫草、蒲公英、菊花、冰片中的一种或多种药物活性物质。

这种眼外用制剂中药物可接受载体为注射用水、眼膏基质、增稠剂、酸碱调节剂、等渗调节剂、电解质剂、防腐剂中的一种或多种，按重量百分比，药物可接受载体用量：增稠剂0.1～40.0wt％、酸碱调节剂0.1～5.0wt％、调节PH值至4.0～9.0，等渗调节剂0～8.0wt％、调节渗透压至250～350mOsm/L或者渗透压比值至0.9～1.1，电解质剂0～0.2Wt％、防腐剂0～0.2％。