[发明专利]含哌嗪环的查尔酮类化合物及其制备和应用有效
申请号: | 201310017342.X | 申请日: | 2013-01-17 |
公开(公告)号: | CN103102332A | 公开(公告)日: | 2013-05-15 |
发明(设计)人: | 张辰;崔冬梅;夏亚萍;戚剑锋;张少桥 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D295/135 | 分类号: | C07D295/135;C07D317/58;C07D295/116;C07D307/52;A61K31/495;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 张法高;赵杭丽 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含哌嗪环 酮类 化合物 及其 制备 应用 | ||
1.一种含哌嗪环的查尔酮类化合物,具有以下结构通式:
其中:R为芳基,选用烷氧基取代的苯基或芳香氧杂环。
2.根据权利要求1所述的一种含哌嗪环的查尔酮类化合物,其特征在于,R为3-甲氧基苯基、4-N,N-二甲胺基苯基、3-甲氧基-4-(3-羟乙氧基)苯基、3,4-(亚甲二氧基)苯基或2-呋喃基。
3.根据权利要求1所述的一种含哌嗪环的查尔酮类化合物,其特征在于,所述含哌嗪环的查尔酮类化合物选用式(III-1)~(III-5)所示化合物:
。
4.根据权利要求1-3任一所述的一种含哌嗪环的查尔酮类化合物的制备方法,其特征在于,通过以下步骤实现:
(1)对N-甲基哌嗪苯乙酮的制备:将对氟苯乙酮与N-甲基哌嗪混合,在碱作用下,于溶剂中,加热回流7小时,反应结束后,反应液后处理制得式(Ⅰ)所示的对N-甲基哌嗪苯乙酮化合物;所用碱为三乙胺,所用溶剂为乙腈;
反应式如下:
(2)含哌嗪环的查尔酮类化合物的制备:将式(I)所示对N-甲基哌嗪苯乙酮与式(II)所示芳香醛类化合物混合,在碱作用下,于溶剂中,加热回流反应5-8h,反应结束后,反应液经一般方法后处理制得式(III)所示的含哌嗪环的查尔酮类化合物;所述碱为6M NaOH,所用溶剂为乙醇;
反应式如下:
其中R的定义同权利要求1。
5.根据权利要求1-3任一所述的一种含哌嗪环的查尔酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
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