[发明专利]一种丹参酮ⅡA-聚乳酸羟基乙酸微球用于制备抗肿瘤药物的用途有效
申请号: | 201310022772.0 | 申请日: | 2013-01-22 |
公开(公告)号: | CN103083251A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 李琦;朱惠蓉;殷佩浩;陈红宇;刘宣;秦建民;孙珏;范忠泽 | 申请(专利权)人: | 上海中医药大学附属曙光医院;上海中医药大学附属普陀医院 |
主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K31/58;A61K47/34;A61P35/00 |
代理公司: | 上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 | 代理人: | 张静洁;贾慧琴 |
地址: | 200021 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 丹参 乳酸 羟基 乙酸 用于 制备 肿瘤 药物 用途 | ||
1.一种丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球用于制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,该微球具有肿瘤血管栓塞、靶向、控释作用,能够用于肿瘤的介入治疗;
所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球采用水包油型乳化-液中干燥法制备,其油相为聚乳酸-羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液,水相为聚乙烯醇的水溶液;所述的油相与所述的水相体积比为1:10;
所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球中丹参酮ⅡA的载药量为1%~10%,包封率为60%~90%,所述的微球粒径范围为30~200mm。
2.如权利要求1所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球用于制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,所述的水包油型乳化-液中干燥法包含:
所述的油相为按重量体积比计含有10~50%的聚乳酸-羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液;
所述的水相为按重量体积比计含有0.5%~1%的聚乙烯醇的水溶液;
所述的油相载药丹参酮ⅡA后离心匀化,形成初乳,再倾入到所述的水相中,搅拌使二氯甲烷挥发,从而使微球固化,筛分,纯水洗去微球表面附着的聚乙烯醇,减压干燥,得到丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球。
3.如权利要求2所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球用于制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,所述的聚乳酸-羟基乙酸共聚物为酯基封端,其乳酸和羟基乙酸的单体数量比为2:1~8:1。
4.如权利要求1~3中任意一项所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球用于制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球用于制备肿瘤介入性栓塞药物。
5.如权利要求1~3中任意一项所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球用于制备抗肿瘤药物的用途,其特征在于,所述的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球用于制备肿瘤靶向或控释药物。
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