[发明专利]一种定位速释生物粘附剂及其应用

权利要求书

1.一种定位速释生物粘附剂，其特征在于用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，外加速释崩解剂，压片后肠溶包衣，或将微粒肠溶包衣，或填充至肠溶空心胶囊，或生物粘附材料、速释崩解剂等附加剂直接压片后肠溶包衣，服用后粘附覆盖十二指肠及空肠上段粘膜，可以预防或/和治疗糖尿病和肥胖病、减弱酒精吸收，也可预防或/和治疗十二指肠炎症或/和溃疡。

2.一种定位速释生物粘附剂，其特征在于用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，外加速释崩解剂，压片后胃溶包衣，或将微粒胃溶包衣，或填充至胃溶空心胶囊，或生物粘附材料、速释崩解剂等附加剂直接压片后胃溶包衣，服用后粘附覆盖胃粘膜，可以减弱胃部酒精吸收、预防或/和治疗肥胖病，也可预防或/和治疗胃炎或/和溃疡。

3.根据权利要求1所述的定位速释生物粘附剂，其中生物相容的生物粘附材料包括但不限于卡波姆(CP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、乙二胺改性聚乳酸(EMPLA)、聚四氟乙烯、聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)、聚乳酸-己内酯(PCL-b-LA)、聚ε-己内酯(PCL)、硅油、硅橡胶、聚酯-聚醚共聚物、接枝聚乳酸、明胶、白芨胶、海藻酸盐、纤维素衍生物、壳聚糖、外源凝集素(植物血凝素)、西红柿凝集素、N-(2-羟丙基)甲基丙烯胺共聚物等材料。

4.根据权利要求1所述的定位速释生物粘附剂，其中速释崩解剂包括但不限于聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠CMC-Na、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠CMS-Na、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、硬脂酸镁、海藻酸盐、预凝胶淀粉、葡聚糖等材料及其交联。

5.根据权利要求1所述的定位速释生物粘附剂，其中肠溶包衣材料包括但不限于Eudragit L型、Eudragit S型、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、1,2,4-苯三甲酸醋酸纤维素(CAT)、琥珀酸醋酸纤维素(CAS)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、l,2,4-苯三甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCT)、琥珀酸醋酸羟丙基甲基纤维素(HPMCAS)、PAVHB、海藻酸钙、乙醇接枝苯乙烯马来酸酐共聚物、壳聚糖、海藻酸钠、pH敏感水凝胶聚甲基丙烯酸(PMAA)、瓜胶/聚丙烯酸(GG/PAA)、丙烯酸和丙烯酰胺共聚接枝半纤维素水凝胶、羧甲基壳聚糖水凝胶(CMCSG)、甲基丙烯酸多聚物、乙基纤维素、欧巴代、丙烯酸树脂II号III号及Ⅳ号等材料。

6.根据权利要求1所述的定位速释生物粘附剂，其微粒的制备包括但不限于溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法、电喷法和声波激发雾化法等方法；其制备步骤可以是a用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，外加速释崩解剂等附加剂，压片，肠溶包衣；b用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，将该微粒直接肠溶包衣；c用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，将该微粒与附加剂一起填充至肠溶空心胶囊；d用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，将该微粒与速释崩解剂等附加剂一起直接压片，肠溶包衣。

7.根据权利要求2所述的定位速释生物粘附剂，其中生物相容的生物粘附材料包括但不限于卡波姆(CP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、乙二胺改性聚乳酸(EMPLA)、聚四氟乙烯、聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)、聚乳酸-己内酯(PCL-b-LA)、聚ε-己内酯(PCL)、硅油、硅橡胶、聚酯-聚醚共聚物、接枝聚乳酸、明胶、白芨胶、海藻酸盐、纤维素衍生物、壳聚糖、外源凝集素(植物血凝素)、西红柿凝集素、N-(2-羟丙基)甲基丙烯胺共聚物等材料。

8.根据权利要求2所述的定位速释生物粘附剂，其中速释崩解剂包括但不限于聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠CMC-Na、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠CMS-Na、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、硬脂酸镁、海藻酸盐、预凝胶淀粉、葡聚糖等材料及其交联。

9.根据权利要求2所述的定位速释生物粘附剂，其中胃溶包衣材料包括但不限于羟丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、聚乙烯醇(PVA)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯(AEA)、Eudragit E型、胃溶型丙烯酸树脂等材料。