[发明专利]一种治疗银屑病的复方外用药物

说明书

技术领域：

本发明涉及一种治疗银屑病的外用药物，尤其是一种治疗银屑病的复方外用药物。

背景技术：

银屑病(psoriasis)是一种常见炎症性皮肤病，临床上以红色丘疹、斑片和银白色鳞屑为特征，部分患者可合并关节和内脏病变，呈慢性经过。临床上分寻常型、脓疱型、关节炎型和红皮病型。欧美等国的银屑病的发病率1％～2％，中国银屑病的患病率较低，为0.123％(1982年)。由于中国人口基数较大，故银屑病患者绝对数较多，且正在逐年增加。

目前业内普遍认为银屑病是多基因遗传背景下的T细胞功能异常的免疫性疾病。具有表皮过度增殖、分化异常和炎症等疾病表征，涉及细胞和分子水平的异常调控。

银屑病药物治疗的现状是现有的药物治疗作用都只能针对银屑病复杂的发病机构环节中的一部分，且多为单方，作用比较单一。很多药物因本身的固有毒性及选择性的制约，因而疗效均有限，不良反应不可避免。

在银屑病局部给药治疗中常需要采用包括两种或多种不同药理学活性化合物的联合治疗。因此，在治疗银屑病时，采用包括他克莫司软膏和糖皮质激素软膏的联合治疗是比较常见的，其中每种活性化合物均配制于独立的制剂中。

迄今为止，尚无有关包括他克莫司和糖皮质激素的复方外用药物的描述。

发明内容：

本发明的目的在于：针对治疗银屑病的单方制剂使用中存在的问题，提供一种新的主治银屑病的复方外用药物。

一种治疗疗银屑病的复方外用药物，其特征在于：复方外用药物的基质载体中含有下列有效活性成分(重量百分比)：他克莫司0.01-0.2％，糖皮质激素0.01-0.25％；所述的糖皮质激素为倍他米松及其酯、丙酸氯倍他索、卤米松。

所述的基质载体中含有的有效活性成分中的糖皮质激素药及其含量为：0 0.01％-0.25％倍他米松及其酯、0.01％-0.25％丙酸氯倍他索、0.01％-0.25％卤米松。

所述的复方外用药物还包含下列重量百分比的有效活性成分：枸杞多糖5-10％。

所述的复方外用药物含有的两种有效活性成分与基质载体混合后，形成软膏或乳膏或凝胶或搽剂剂或涂膜剂。

临床研究发现，虽然银屑病的发病机制多种多样，但其核心发病机制主要是免疫功能异常。具有表皮过度增殖、分化异常和炎症等疾病表征，涉及细胞和分子水平的异常调控。

一直以来，糖皮质激素的应用在银屑病中效果显著，但如果应用激素部位不当或长时间应用，容易导致糖皮质依赖。其主要发生机制是由于激素的收缩血管和抗炎作用抑制局部炎症反应，一旦停用，就会扩张被抑制的血管，局部发生水肿，使原皮损加重，反跳现象出现，从而产生依赖性。

他克莫司属外用免疫调节大环内酯类药，是一种新型非激素类抗炎药物。具有良好的皮肤渗透性、较小的分子量等特点，外用适宜。其作用机制是通过结合T淋巴细胞的胞质蛋白FK-BP，从而抑制钙调磷蛋白磷酸酶的磷酸酯酶活性，使多种炎症介质和细胞因子的释放和表达得到抑制，产生较强的抗炎作用。

由此可见，本发明的优点在于：本发明是以复方制剂形式包含他克莫司及糖皮质激素类两类治疗银屑病的主成分，两药联合，多途径产生抗炎机制，促进恢复皮肤屏障功能和合成皮肤胶原。另外，激素作为银屑病的一线用药，具有不可替代性，与他克莫司非激素类抗炎药使用可明显降低其等效使用量，弱化了激素的毒副作用，防止激素依赖性产生。在药理学上发挥了互补及协同作用，使治疗作用更全面、深入，疗效更满意。

具体实施方式：

下面非限制性的例举了本发明涉及的部分实施例。

实施例1：

本实施例的有效活性成分采用他克莫司0.03％和倍他米松0.05％，基质采用凡士林、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、甘油、碳酸丙烯酯、吐温80。

先将两种有效活性成分溶于碳酸丙烯酯中；再将总量5-70％的凡士林、总量8-12％的液体石蜡、总量5-10％的单硬脂酸甘油酯、和适量吐温80混合加热至80-85℃；并将碳酸丙烯酯溶液加入均质，搅拌均匀形成软膏。

实施例2：

本实施例的有效活性成分采用他克莫司0.1％和卤米松0.05％，基质采用十六醇、凡士林、液体石蜡、单硬脂酸甘油酯、甘油、碳酸丙烯酯、乳化剂、防腐剂和纯化水。