[发明专利]一类蛋白酶抑制剂及其制备方法和用途有效
申请号: | 201310032204.9 | 申请日: | 2013-01-22 |
公开(公告)号: | CN104119341B | 公开(公告)日: | 2018-03-13 |
发明(设计)人: | 韩冰;杨逢源;王斓 | 申请(专利权)人: | 韩冰 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P43/00 |
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地址: | 130021 吉林*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 蛋白酶 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类化合物或其可药用盐,所述化合物的结构如下:
其中R1选自氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基;R2选自氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,甲氧基,乙氧基,丙氧基;R3选自氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基;R4选自乙炔基,乙烯基,乙基。
2.权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其选自下述化合物:
化合物(A);
化合物(B);
化合物(C);
3.权利要求1中所述化合物的制备方法,其特征为按照下述的路线合成:
其中R1选自氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基;R2选自氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,甲氧基,乙氧基,丙氧基;R3选自氢,甲基,乙基,正丙基,异丙基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基;R4选自乙炔基,乙烯基,乙基。
4.权利要求1-2任一项所述化合物或其药用盐在制备双亮氨酸拉链激酶抑制剂的药物中的用途。
5.包含权利要求1-2中任一项化合物或其药用盐的药物组合物,其特征在于将该药物组合物制备成普通制剂、控释制剂或靶向制剂。
6.权利要求5的药物组合物,所述化合物及其可药用盐制备成经局部给药,胃肠道给药或是非胃肠道给药的各种制剂。
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