[发明专利]一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法有效
申请号: | 201310033524.6 | 申请日: | 2013-01-29 |
公开(公告)号: | CN103040790A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 曾富华;袁清霞;李恒;李莉梅;黄彩玲;陆婉龄 | 申请(专利权)人: | 湛江师范学院 |
主分类号: | A61K9/50 | 分类号: | A61K9/50;A61K31/715;A61P37/02;A61P39/06;A61P3/10;A61P3/06;A61P35/00;A61P1/16 |
代理公司: | 广州市南锋专利事务所有限公司 44228 | 代理人: | 刘广生 |
地址: | 524000 广东省湛*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 野生 仙人掌 多糖 plga 微胶囊 制备 方法 | ||
技术领域
本发明涉及一种微胶囊的制备方法,具体涉及一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法,属于生物技术领域,
背景技术
仙人掌原产于南北美洲热带、亚热带干旱地区,世界温带地区均有分布。仙人掌多糖是从仙人掌茎或果实中提取的主要由阿拉伯糖、葡萄糖、鼠李糖等组成的极性大分子化合物,含量及活性较高。众多研究表明野生仙人掌多糖具有调节免疫、抗氧化、降血糖血脂、抗癌护肝等药理作用,有望成为预防治疗糖尿病、心血管疾病,增强免疫功能的天然药物。
微胶囊是利用天然或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜壁壳,将固态药剂或液态药剂(统称为囊芯物)包裹而成药库型微型胶囊,简称微胶囊。微胶囊相对其他剂型主要具有以下优点,① 增加产品的稳定性:由于微胶囊的保护,可有效减少芯材对外界环境因素(如光、氧、水)反应;延缓芯材的分解、氧化和挥发等变质过程的发生,有利于贮存和添加使用;给药时避免芯材在到达病灶前被降解;② 掩蔽芯材异味,减少芯材向环境扩散或蒸发,延长香味剂等物质的滞留期;③ 控制释放:微胶囊具有缓释作用,能控制有效成分的释放速度,使之长效化,微胶囊产品还具备一定的强度,能经受一定的处理和压力;④ 增加芯材吸收:微囊粒子高度分散,表面积大,并具有特殊的表面性能(如生物粘附性、电性、亲和性等),有利于增加芯材在吸收部位的接触时间和接触面积,加之微囊对芯材具有明显的保护作用,故可提高芯材的吸收和生物利用度。
目前,野生仙人掌多糖的研究主要集中在提取工艺的优化及其生物活性的探讨,剂型研究较少,其微胶囊的研究尚未见报道。
发明内容
本发明提供一种采用具有良好生物相容性和可生物降解的PLGA作为囊壁材料,提供一种直径大小均一、表面光滑、包封率较高(最高达85.35%)的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊。
本发明还提供一种采用W1/O/W2复乳溶剂蒸发法制备野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的方法。
本发明所述的一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法包括以下步骤:
(1) 称取野生仙人掌多糖干粉溶解于超纯水,形成10~20 mg/mL野生仙人掌多糖溶液,作为内水相备用;
(2) 将PLGA充分溶解在有机溶剂中形成油相,油相中PLGA质量浓度为50~70%;
(3) 将内水相加入油相中,初乳化10~20 s,得到均一的油包水W1/O初乳液,初乳化转数为16 000 rpm ~ 24 000 rpm;
(4) 将W1/O初乳液加入含聚乙烯醇PVA、NaCl的外水相中,复乳化1~3 min,得油包水包油W1/O/W2复乳液,复乳化转数为8 000 rpm ~ 12 000 rpm;
(5) 将W1/O/W2复乳液倒入含NaCl的溶液中,室温搅拌,挥发有机溶剂;
(6) 将(5)所述溶液停止搅拌,离心收集固化的微胶囊,以超纯水洗涤3 ~ 5次,冻干得到粉末状的微胶囊产品;
步骤(2)所述PLGA分子量为60 kDa ~ 80 kDa,PLGA单体的比例为50:50;
步骤(2)所述有机溶剂为二氯甲烷;
步骤(3)所述内水相与油相的体积比为1:6;
步骤(3)所述外水相中PVA、NaCl质量浓度分别为2%和3%;
步骤(4)所述W1/O初乳液与外水相的体积比为3.5:10;
步骤(5)所述NaCl溶液中NaCl质量浓度为0.5%;
步骤(5)所述搅拌转速为600~800 rpm,搅拌时间5 h;
一种采用上述方法制备的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊。
① 本发明制备的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊大小均一、表面光滑;②本发明制备的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊包封率较高;③ 由于微胶囊的保护,减少仙人掌多糖的吸湿作用,保护野生仙人掌的生物活性,保证其应用范围的有效性。
附图说明
图1为本发明实施例3制备得到的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的扫描电镜图。
具体实施方式
下面通过实施例对本发明做进一步详细说明,这些实施例仅用来说明本发明,并不限制本发明的范围。
实施例1
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