[发明专利]一种含卡巴他赛的注射用组合物及其制备方法

权利要求书

1. 一种含有卡巴他赛的组合物，由卡巴他赛、聚山梨酯-80、柠檬酸和残留量的叔丁醇组成，其特征在于，卡巴他赛、聚山梨酯-80、柠檬酸之间的质量比为1∶20~30∶0.05~0.25。

2. 根据权利要求1中所述的组合物，其特征在于，所述组合物通过下述方法制备得到：

(1) 将聚山梨酯-80、柠檬酸加入叔丁醇，搅拌溶解；

(2) 将卡巴他赛溶解于步骤(1)中制得的溶液；其中卡巴他赛、叔丁醇、聚山梨酯、柠檬酸之间的质量比1∶20~45∶20~30∶0.05~0.25；

(3) 步骤(2)中所得溶液经微孔滤膜过滤，滤液灌装于药用容器中，送入冻干机，真空去除叔丁醇得所述组合物。

3. 根据权利要求2中所述的组合物，其特征在于，真空去除叔丁醇的方法为：

(a) 控制冻干机前箱温度为20℃~35℃，冷阱温度为-60℃~-80℃；

(b) 开启真空泵，控制前箱压力为50Pa~150Pa，维持3~4小时；

(c) 调节前箱压力为10Pa~50Pa，维持3~4小时；

(d) 不设定前箱压力值，抽真空，当压力低于5Pa时，关闭中隔阀，前箱压力无显著变化后，出箱。

4. 根据权利要求2中所述的组合物，其特征在于，步骤(3)中所述微孔滤膜为0.22μm微孔滤膜。

5. 根据权利要求2中所述的组合物，其特征在于，步骤(3)中所述药用容器为西林瓶，每一药用容器中含有卡巴他赛60mg。

6. 根据权利要求1-5中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物中含有质量浓度低于0.5%的叔丁醇。

7. 一种卡巴他赛注射剂的制备方法，其特征在于：

(1) 将聚山梨酯-80、柠檬酸加入叔丁醇，搅拌溶解；

(2) 将卡巴他赛溶解于步骤(1)中制得的溶液；其中卡巴他赛、叔丁醇、聚山梨酯、柠檬酸之间的质量比1∶20~45∶20~30∶0.05~0.25；

(3) 步骤(2)中所得溶液经微孔滤膜过滤，滤液灌装于药用容器中，送入冻干机，真空去除叔丁醇。

8. 根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，真空去除叔丁醇的方法如下：

(a) 控制冻干机前箱温度20℃~35℃，冷阱温度为-60℃~-80℃；

(b) 开启真空泵，控制前箱压力为50Pa~150Pa，维持3~4小时；

(c) 调节前箱压力为10Pa~50Pa，维持3~4小时；

(d) 不设定前箱压力值，抽真空，当压力低于5Pa时，关闭中隔阀，前箱压力无显著变化后出箱。

9. 根据权利要求7中所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述微孔滤膜为0.22μm微孔滤膜；所述药用容器为西林瓶，每一药用容器中含有卡巴他赛60mg。

10. 根据权利要求7-9任一所述的制备方法，其特征在于，制得的卡巴他赛注射液中叔丁醇质量浓度低于0.5%。