[发明专利]1,8-二羰基-4,5-环氧化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201310040489.0 | 申请日： | 2013-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN103059012A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | 潘仙华;刘烽;李洪明;黄瑞;李一鸣;张群辉;邓飞;陈文斌 | 申请（专利权）人： | 浙江海翔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D303/40;C07D303/46;C07D301/19;C07D301/14;C07D301/12;C07D301/03;C07D413/06;C07D307/33;C07C237/20;C07C231/12;C07C231/02 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄;鲁云博 |
| 地址： | 318000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羰基 氧化 及其 制备 方法 | ||
1.1,8-二羰基-4,5-环氧化合物，其结构式如式1所示，
其中，X各自独立地为-OR1、-N(R2)R3、-N(R4)OR5、4(R)-苄基-噁唑烷-2-酮-3-基或4(S)-苄基-噁唑烷-2-酮-3-基；
R1、R4和R5分别为直链或支链C1~C6烷基；R2和R3分别为H、直链或支链C1~C6烷基或苄基。
2.根据权利要求1所述的1,8-二羰基-4,5-环氧化合物，其特征在于，
X各自独立地为-OR1、-N(R2)R3、-N(R4)OR5、4(R)-苄基-噁唑烷-2-酮-3-基或4(S)-苄基-噁唑烷-2-酮-3-基；
R1、R4和R5分别为直链或支链C1~C3烷基；R2和R3分别为H、直链或支链C1~C3烷基或苄基。
3.根据权利要求2所述的1,8-二羰基-4,5-环氧化合物，其特征在于，
X同时为-OCH3、-NH2、-N(CH3)2、-N(CH2-C6H5)2、-N(CH3)OCH3或4(S)-苄基-噁唑烷-2-酮-3-基。
4.权利要求1~3中任一项所述的1,8-二羰基-4,5-环氧化合物的制备方法，其特征在于，该制备方法选自以下路线中的任意一种：
路线1：包括以下步骤：
其中：X各自独立地为-OR1，R1为直链或支链C1~C6烷基；
(1)化合物4在大位阻有机碱的作用下与顺式1,4-二溴-2-丁烯5反应生成化合物2.3；其中，所述大位阻有机碱选自二异丙基氨基锂、六甲基二硅基胺基锂、六甲基二硅基胺基钠和六甲基二硅基胺基钾中，优选为六甲基二硅基胺基锂；
(2)化合物2.3在碱和双氧水的作用下水解生成化合物6；其中，所述碱选自氢氧化锂、氢氧化钠和氢氧化钾中，优选为氢氧化锂；
(3)化合物6与R1OH，R1为直链或支链C1~C6烷基，进行酯化反应得到化合物2；其中，所述反应的酯化试剂选自二氯亚砜、乙酰氯、硫酸二甲酯和二氯亚砜中；
(4)化合物2与过氧化试剂发生环氧化反应生成化合物1；
路线2：包括以下步骤：
其中，X各自独立地为-N(R2)R3或-N(R4)OR5；R4和R5分别为直链或支链C1~C6烷基；R2和R3分别为H、直链或支链C1~C6烷基或苄基；
(1)化合物6先在碱的作用下与氯甲酸异丁酯反应生成混酐化合物；然后混酐化合物与化合物HN(R2)R3或HN(R4)OR5的盐酸盐反应生成化合物2；其中，所述碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三乙胺、吡啶和N-甲基吗啉中；
(2)化合物2与过氧化试剂发生环氧化反应生成化合物1；
路线3：包括以下步骤：
化合物2.3与过氧化试剂发生环氧化反应生成环氧化合物1。
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