[发明专利]三白草酮衍生物及其制备方法和其应用

权利要求书

1.三白草酮衍生物，其特征在于，它们是具有通式（Ⅰ）所示的化合物：

其中R代表氢、乙酰基、丙酰基或丁酰基。

2.根据权利要求1所述的三白草酮衍生物，其特征在于，所述的R为氢。

3.权利要求2所述的三白草酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

取三白草酮为起始原料，以甲醇和四氢呋喃为溶剂，在NaBH₄作用下，将三白草酮中的羰基还原为羟基，经硅胶柱层析，石油醚-乙酸乙酯洗脱得纯品。

4.根据权利要求1所述的三白草酮衍生物，其特征在于，所述的R为乙酰基、丙酰基、或丁酰基。

5.权利要求4所述的三白草酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a、取三白草酮为起始原料，以甲醇和四氢呋喃为溶剂，在NaBH₄作用下，将三白草酮中的羰基还原为羟基，经硅胶柱层析，石油醚-乙酸乙酯洗脱得中间体；

b、取步骤a得到的中间体，以吡啶为溶剂，用乙酸酐、丙酸酐或丁酸酐为酰化试剂， 4-二甲氨基吡啶为催化剂，反应得到三白草酮衍生物，重结晶得纯品。

6.根据权利要求3或5所述的三白草酮衍生物的制备方法，其特征在于，反应溶剂甲醇和四氢呋喃的体积比为1：1，三白草酮和NaBH₄的摩尔比为1：5，洗脱剂石油醚-乙酸乙酯的体积比为10:1。

7.根据权利要求5所述的三白草酮衍生物的制备方法，其特征在于，步骤b中中间体和乙酸酐、丙酸酐或丁酸酐的摩尔比为1：10，中间体和4-二甲氨基吡啶的质量比为100：1，反应温度为25~30℃，反应时间为12~24 h，重结晶溶剂为乙醇。

8.权利要求1所述的三白草酮衍生物在制备防治肝炎、肝硬化药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的三白草酮衍生物在制备防治肝炎、肝硬化药物中的应用，其特征在于，将三白草酮衍生物和药学上可接受的载体制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、微囊或滴丸剂剂型的药物。