[发明专利]激酶的联-芳基间-嘧啶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201310043377.0 申请日: 2006-10-26
公开(公告)号: CN103626742A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: J.J.曹;J.胡德;D.罗赫塞;C.C.梅克;A.麦克菲尔森;G.诺龙哈;V.派特哈克;J.雷尼克;R.M.索尔;曾斌琦 申请(专利权)人: 塔格根公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;C07D239/42;C07D409/12;C07D401/12;C07D239/48;C07D403/12;A61K31/506;A61K31/635;A61K31/505;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 激酶 芳基间 嘧啶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种化合物或其盐,其中所述化合物选自下组:

2.权利要求1的化合物或其盐,其中所述化合物具有下式:

3.权利要求1的化合物或其盐,其中所述化合物具有下式:

4.制备式LVII化合物的方法:

所述方法包括使4-(2-(吡咯烷-1-基)-乙氧基)-苯基胺与式33化合物反应:

5.权利要求4的方法,其还包括对来自使式33化合物与4-(2-(吡咯烷-1-基)-乙氧基)-苯基胺反应的步骤的粗产物进行纯化。

6.制备式XLV化合物的方法:

所述方法包括使3-溴-N-叔丁基-苯磺酰胺与式32化合物反应:

7.权利要求6的方法,其还包括对来自使式32化合物与3-溴-N-叔丁基-苯磺酰胺反应的步骤的粗产物进行纯化。

8.一种化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物选自下组:

9.药物组合物,包含权利要求8的至少一种化合物或其药学上可接受的盐,及药学上可接受的载体。

10.权利要求8的至少一种化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗性和/预防性处置与JAK2家族激酶有关的病症的药物中的用途。

11.权利要求10的用途,其中所述病症为与生成血管相关的病症。

12.权利要求10的用途,其中所述病症为骨髓组织增殖病症、癌症或眼病。

13.权利要求10的用途,其中所述病症为真性红细胞增多症。

14.权利要求10的用途,其中所述病症为特发性血小板增多。

15.权利要求10的用途,其中所述病症为骨髓纤维化伴骨髓化生。

16.权利要求10的用途,其中所述病症为任何与骨髓相关的病症。

17.权利要求10的用途,其中所述病症为增生型糖尿病视网膜病变。

18.权利要求10的用途,其中所述病症为癌症,其选自消化/胃肠道癌,结肠癌,肝癌,皮肤癌,乳腺癌,卵巢癌,前列腺癌,淋巴瘤,白血病,肾癌,肺癌,肌肉癌,骨癌,膀胱癌和脑癌。

19.权利要求10的用途,其中所述病症为血液病。

20.权利要求10的用途,其中所述病症为白血病。

21.权利要求20的用途,其中所述白血病为急性髓性白血病。

22.权利要求20的用途,其中所述白血病为慢性髓性白血病(CML)。

23.权利要求22的用途,其中所述的慢性髓性白血病抵抗目前的治疗。

24.权利要求10的用途,其中所述病症为骨髓组织增殖病症。

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