[发明专利]硫代苯甲酰胺类化合物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于农用杀虫剂领域，涉及一种硫代苯甲酰胺类化合物及其应用。 

背景技术

由于大量频繁的用药，害虫对现有杀虫剂均产生了不同程度的抗药性，开发新型作用机制的杀虫剂，是治理害虫抗药性的有效手段。随着人们对生活质量及环保要求的提高，研究开发高效安全、绿色环保杀虫剂符合农药发展趋势要求。WO2003/015519公开了如下具有杀虫活性的化合物(KC)。该化合物作为杀虫剂已商品化(商品化名：康宽)，对鳞翅目害虫具有超高效、长持效等特点，但存在溶解性差、可加工剂型少等缺点。 

在现有的技术中，如本发明所示的硫代酰胺类化合物的制备及其杀虫活性未见公开。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种新的害虫防治剂，它可用于农业(或林业)常见害虫的防治。根据生物电子等排理论，本发明化合物不仅继承了原有化合物(如KC)的高活性，且在有机溶剂中有较高的溶解度，特别有利于配制水乳剂、微乳剂等绿色剂型制剂，硫取代氧也有利于降低化合物对有脊柱动物的毒性。因此本发明的化合物更有潜力开发成高效绿色环保杀虫剂。 

本发明的技术方案如下： 

一种硫代苯甲酰胺类化合物，如通式I所示： 

式中：R₁选自Cl或Br； 

R₂选自H，甲基，乙基，异丙基，烯丙基； 

R₃选自H或Cl。 

本发明中进一步优选化合物为，通式I中： 

R₁选自Cl； 

R₂选自甲基，异丙基，烯丙基； 

R₃选自H或Cl。 

综合原料来源、合成简便、防治成本低廉及环保等因素，本发明更进一步优选的化合物为：通式I中： 

R₁选自Cl； 

R₂选自甲基，烯丙基； 

R₃选自H或Cl。 

本发明的通式I化合物可由如下方法制备，反应式中各基团定义同前。 

通式II化合物在适宜的溶剂中，温度为-5℃到回流温度下与化合物III反应1-24h制得通式I化合物，反应过程中可加入缚酸剂提高反应速度，适宜的缚酸剂选自三乙胺、吡啶、甲基吡啶或碳酸钠、碳酸钾等；反应过程适宜的溶剂选自乙酸乙酯、乙腈、苯、甲苯、THF、二氧六环或DMF等；通式III化合物可以参考US2006/079561A1、WO2009/085816A1或CN101333213A中的方法制备。表1列出了部分通式I化合物的结构和物理性质。 

表1部分通式I化合物的结构和物理性质