[发明专利]羊毛固醇三萜的新颖用途

说明书

技术领域

本揭示内容是有关于一种自灵芝中分离出来具有氧杂-A,B-升二-类固醇(oxa-A,B-dihomo-steroidal)骨架的羊毛固醇三萜类化合物的新颖用途；特别是这些化合物作为抗癌药物(如，艾瑞莎或蕾沙瓦)佐剂的用途。

背景技术

食药用真菌被广泛作为保健食品，其中又以灵芝为大宗。在东南亚地区，更常以灵芝子实体入药。由于灵芝可在生物体内启动诸多正面的反应，相关活性成分的研究很多，其活性成分大致被区分成五大类：灵芝三萜类(triterpenoids)、多醣体(polysaccharides)、核苷(nucleotides)、植物固醇类(phytosterols)及多肽类(polypeptides)。

黄芝(G.colossum)是灵芝科灵芝属中的一属，因黄芝较为稀少，因此相关活性成分的研究并不多。本申请案发明人即是在进行黄芝研究过程中，意外发现分离自黄芝的三萜化合物，包括羊毛固醇三萜G及羊毛固醇三萜H，具有可增强已知抗癌药物抑制癌细胞生长或杀死癌细胞(特别是已对抗癌药物发展出抗药性之癌细胞)的功效。因此，未来可开发成已知抗癌药物(如，艾瑞莎或蕾沙瓦)的佐剂。

发明内容

发明内容旨在提供本揭示内容的简化摘要，以使阅读者对本揭示内容具备基本的理解。此发明内容并非本揭示内容的完整概述，且其用意并非在指出本发明实施例的重要/关键组件或界定本发明的范围。

如本揭示内容所广泛描述与例示，本揭示内容目标为提供一种自黄芝中分离出来的三萜化合物，亦即，具有如下式(I)结构的的羊毛固醇三萜化合物的新颖用途：

其中，R₁及R₃分别为H或OH，R₂是H或乙酰氧基(acetoxy)。

据此，本揭示内容第一目的在于提供一种上述式(I)化合物的新颖用途，其是可作为已知抗癌药物的佐剂。

依据本发明一实施方式，本发明式(I)化合物可与另一种已知可改善癌症治疗效果的药剂合并使用。这类药剂包括抗癌药物、抗血管增生药物、抗病毒药物、抗生素、减轻疼痛药物、抗贫血药物、细胞激素、颗粒细胞株刺激因子(granulocytecolony-stimulating factor,G-CSF)、抗呕吐药物以及其它类似物。

在一特定实例中，上述式(I)化合物的R₁与R₃分别为OH，且R₂为乙酰氧基，亦即该式(I)化合物为羊毛固醇三萜H(Colossolactone H)；且适合与此羊毛固醇三萜H一起使用的药剂为艾瑞莎。因此，适合组合使用羊毛固醇三萜H及艾瑞莎来治疗的癌症为肺癌；特别是对艾瑞莎具有抗性的非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)。

在另一特定实例中，上述式(I)化合物的R₁为OH，R₂为乙酰氧基，且R₃为H；亦即该式(I)化合物为羊毛固醇三萜G(Colossolactone G)；且适合与此羊毛固醇三萜G化合物一起使用的药剂为蕾莎瓦。因此，适合组合使用羊毛固醇三萜G及蕾莎瓦来治疗的癌症为肝癌。

据此，本揭示内容第二目的在于提供一种可抑制癌细胞增生或转移的药学组合物。此药学组合物包含一有效量的抗癌药物和一有效量的上述式(I)化合物；及其药学上可接受的载体(excipient)。

本揭示内容第三目的在于提供一种可延缓一对象体内的癌细胞生长或转移的方法。所述方法包含对该对象施用一有效量的本发明式(I)化合物。依据本发明另一实施方式，所述方法更包含在对该对象施用本发明式(I)化合物的同时、之前或之后，对该对象施用另一种可改善癌症治疗效果的药剂。这类药剂的实例包括抗癌药物、抗血管增生药物、抗病毒药物、抗生素、减轻疼痛药物、抗贫血药物、细胞激素、颗粒细胞株刺激因子、抗呕吐药物以及其它类似物。适合以所述方法来治疗(亦即，延缓癌细胞生长或迁移)的癌症可为肝癌、肺癌或乳癌；特别是具有转移能力或对已知抗癌药物具有抗药性的癌细胞。适合接受所述方法治疗的对象为哺乳动物，例如，人类。