[发明专利]噻唑基-二氢-喹唑啉

权利要求书

1.根据通式(II)的化合物

其中

R¹表示氢或任选取代的基团，所述基团包括C_1-4-烷基、OR^1.1和NR^1.1R^1.2；R^1.1、R^1.2其可相同或不同，表示H或C_1-4-烷基；

或

NR^1.1R^1.2表示5-至6-元杂环，任选包含另外的N原子，

任选呈其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式，以及任选为其药理学上可接受的酸加成盐的形式。

2.根据通式(III)的化合物

其中

R¹表示氢或任选取代的基团，所述基团包括C_1-4-烷基、OR^1.1和NR^1.1R^1.2；R^1.1、R^1.2其可相同或不同，表示H或C_1-4-烷基；

或

NR^1.1R^1.2表示5-至6-元杂环，任选包含另外的N原子；

R⁴表示氢、OH、NH₂，或

任选被取代的选自下列的基团：C_1-6-烷基、C_2-6-烯基、C_3-6-环烷基、-N(C_1-4-烷基)₂和-NH(C_1-4-烷基)，

任选呈其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式，以及任选为其药理学上可接受的酸加成盐的形式。

3.通式(I)化合物

其中

A表示CH或N，

n表示1、2、3或4，

R¹表示氢或任选取代的基团，所述基团包括C_1-4-烷基、OR^1.1和NR^1.1R^1.2；R^1.1、R^1.2其可相同或不同，表示H或C_1-4-烷基；

或

NR^1.1R^1.2表示5-至6-元杂环，任选包含另外的N原子；

R²其可相同或不同，表示氢，或

选自F、Cl、Br、I、CN、CF₃、CF₂H、CFH₂和NH₂；

或

任选被取代的选自下列的基团：-O-C_1-4-烷基、C_1-4-烷基和C_2-6-烯基；

R⁴表示氢、OH、NH₂，或

任选被取代的选自下列的基团：C_1-6-烷基、C_2-6-烯基、C_3-6-环烷基、-N(C_1-4-烷基)₂和-NH(C_1-4-烷基)；

R³表示选自下列的基团：

其中

X表示任选被取代的选自下列的基团：C_1-6-亚烷基、C_2-5-亚烯基、C_1-5-亚炔基、C_3-7-亚环烷基、C_5-7-亚环烯基和-C_1-4-亚烷基-C_3-7-亚环烷基；

Y表示化学键或X；

R⁵、R⁶、R⁷其可相同或不同，表示氢或任选被取代的选自下列的基团：C_1-6-烷基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、C_1-6-卤代烷基、C_3-8-环烷基、C_3-8-环烯基、C_3-7-环烷基-C_1-4-烷基、芳基、杂芳基、螺环、杂环烷基、芳基-C_1-6-烷基、杂芳基-C_1-6-烷基和杂环烷基-C_1-6-烷基，

或

NR⁶R⁷形成由碳原子和任选地氮、氧或硫原子作为其他杂原子所组成的5-、6-或7-元环，或选自下列的环：

R^5.1其可相同或不同，表示氢或选自C_1-6-烷基、C_3-8-环烷基、-CO-C_1-3-烷基和CONH₂；

或

R⁵和R⁶一起形成饱和的或不饱和的亚烷基桥，其任选被取代，且任选含有另外的氮、氧或硫原子；

或R³为

x、y其可相同或不同，表示0、1、2、3、4或5；

W表示O、NR⁹或CR⁹R¹⁰；

R⁸表示H、OR^8.1、NR^8.1R^8.2或任选取代的C_1-6-烷基；

R^8.1、R^8.2其可相同或不同，表示氢、COR^8.1.1、CONR^8.1.1R^8.1.2、SO₂NR^8.1.1R^8.1.2或SO₂R^8.1.1，

或任选被取代的选自下列的基团：C_1-6-烷基、C_3-6-烯基、C_3-6-炔基、C_3-8-环烷基和C_3-7-环烷基-C_1-4-烷基，或

NR^8.1R^8.2一起形成5-、6-或7-元环，其任选包含另外的杂原子；

R^8.1.1、R^8.1.2其可相同或不同，表示氢或任选被取代的选自下列的基团：

C_1-6-烷基、C_3-8-环烷基和C_3-7-环烷基-C_1-4-烷基，或

NR^8.1.1R^8.1.2一起形成5-或6-元环，其任选包含另外的杂原子；

R⁹、R¹⁰其可相同或不同，表示任选被OMe、CN、F、Cl或Br取代的选自下列的基团：C_1-6-烷基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、C_3-8-环烷基、C_3-8-环烯基、C_3-7-环烷基-C_1-4-烷基、芳基、杂芳基、螺环、杂环烷基、芳基-C_7-11-烷基-(芳基-C_1-6-烷基-)和杂芳基-C_6-10-烷基-(杂芳基-C_1-6-烷基)；或

R⁹、R¹⁰其可相同或不同，表示氢、COR^9.1、CONR^9.1R^9.2、SO₂R^9.1或

SO₂NR^9.1R^9.2；

R^9.1、R^9.2其可相同或不同，表示氢或任选被取代的选自下列的基团：C_1-6-烷基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、C_1-6-卤代烷基、C_3-8-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-4-烷基、芳基、杂芳基、螺环、杂环烷基、芳基-C_1-6-烷基-和杂芳基-C_1-6-烷基-；

或

NR^9.1R^9.2一起形成5-或6-元环，其任选包含另外的杂原子；

任选呈其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式，以及任选为其药理学上可接受的酸加成盐、溶剂合物和水合物的形式。