[发明专利]芳基、杂芳基取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 201310051822.8 申请日: 2013-02-02
公开(公告)号: CN103965168A 公开(公告)日: 2014-08-06
发明(设计)人: 校登明;许新合;刘希杰;胡远东;于洪灏;刘志华;彭勇;孙颖慧;罗鸿;孔繁胜;韩永信;孙键 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司;连云港润众制药有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D213/73;A61K31/496;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222006 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 芳基 杂芳基 取代 氨基 吡啶 蛋白激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式IV的化合物或其药学上可接受的盐:

R4’独立选自氢、卤素、C1-6烷基、-NR6R7、-P(O)R6R7

R6、R7分别独立选自氢、C1-6烷基,或与所连接的原子形成3-12元杂脂环基;

A2选自苯基、吡啶基、嘧啶基,可被1个或多个独立选自卤素、-OC1-6烷基的基团取代,其中C1-6烷基中的氢原子可被羟基、羧基、3-12元杂脂环基取代;

A5为3-12元杂脂环基,可被一个或多个选自以下的基团取代:=○,未取代的C1-6烷基,3-12元杂脂环基,被1个或多个独立选自羟基、羧基、3-12元杂脂环基取代的C1-6烷基。

2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4’可以相同或者不同,且不全部为氢;优选的,3位的R4’取代基为卤素;进一步优选的,3位的R4’取代基为F,其余的R4’取代基独立选自氢、卤素、卤素取代的C1-6烷基、-NR6R7、-P(O)R6R7,其中R6、R7独立选自C1-6烷基;较优选的,3位的R4’取代基为F,其余的R4’取代基独立选自氢、卤素、卤素取代的甲基、卤素取代的乙基、-N(CH3)2、-P(O)(CH3)2;进一步较优选的,3位的R4’取代基为F,其余的R4’取代基独立选自氢、F、Cl、-CHF2、-CF2CH3、-N(CH3)2、-P(O)(CH3)2;更优选的,3位的R4’取代基为F,2位和6位的R4’取代基为Cl,4位的R4’为氢。

3.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A2可被1个或多个选自卤素、-OC1-6烷基的基团取代,所述C1-6烷基中的氢原子可被羟基、羧基、3-12元杂脂环基取代;较优选的,A2可被1个或多个选自卤素、-OC1-6烷基的基团取代,其中C1-6烷基中的氢原子可被羟基、羧基、吗啉基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基、四氢吡啶基、二氢吡啶基、四氢噻吩基、吡咯烷基、噁唑烷基、噻唑烷基、咪唑烷基、异噁唑烷基、异噻唑烷基、吡唑烷基、硫代吗啉基、哌嗪-2-酮基、吡咯啉基、二氢呋喃基、二氢噻吩基取代;更优选的,A2可被1个或多个选自卤素、-OC1-6烷基的基团取代,其中C1-6烷基中的氢原子可被羟基、羧基、吗啉基取代;最优选的,A2可被1个或多个选自F、Cl、甲氧基、乙氧基、-OCH2CH2OH、的基团取代。

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