[发明专利]取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂无效
申请号: | 201310051825.1 | 申请日: | 2013-02-02 |
公开(公告)号: | CN103965161A | 公开(公告)日: | 2014-08-06 |
发明(设计)人: | 校登明;许新合;刘希杰;胡远东;于洪灏;刘志华;彭勇;孙颖慧;罗鸿;孔繁胜;韩永信;孙键 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司;连云港润众制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D213/74;C07D401/06;C07D401/14;C07D213/73;C07F9/6558;A61K31/496;A61K31/675;A61K31/4545;A61K31/506;A61P35/00 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基 吡啶 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
A1选自氢、-O-(CHR1)-A4、-CH2OR2、被一个或多个R3取代的芳基;
R1选自甲基、被1-3个卤素取代的甲基;
A4选自可被一个或多个R4取代的芳基;
R2选自可被一个或多个R3取代的芳基;
R3选自卤素、-SO2(C1-6烷基)、-SO2NR6R7、-NR6R7、-NHSO2(C1-6烷基)、-P(O)R6R7;
R4选自卤素、C1-6烷基、-NR6R7、-P(O)R6R7;
R6、R7分别独立选自氢、C1-6烷基,或与所连接的原子形成3-12元杂脂环基;
A2选自苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基,可被1个或多个选自卤素、-OC1-6烷基的基团取代,其中C1-6烷基中的氢原子可被羟基、羧基、3-12元杂脂环基取代;
A5为3-12元杂脂环基,可被一个或多个选自以下的基团取代:=○,未取代的C1-6烷基,被1个或多个独立选自羟基、羧基、3-12元杂脂环基取代的C1-6烷基,3-12元杂脂环基;
A3选自氢、-NH芳基、芳基取代的杂芳基、杂芳基取代的杂芳基、芳基烷基取代的杂芳基、杂芳基烷基取代的杂芳基、芳基烷基取代的杂芳基乙炔基、杂芳基烷基取代的杂芳基乙炔基,所述的芳基、杂芳基可被一个或多个以下基团取代:卤素、任选地可被卤素、羟基或3-12元杂脂环基取代的C1-6烷基、-OH、-OC1-6烷基、-CN、-COOH、-C1-6烷基NH2、-C1-6烷基NH(C1-6烷基)、-C1-6烷基N(C1-6烷基)2、-COOC1-6烷基、-SO2(C1-6烷基)、-SO2N(C1-6烷基)2、-SO2NH(C1-6烷基)、-NR6R7、-NHSO2(C1-6烷基)、-P(O)R6R7;条件是:A1和A3不同时为氢,且A1和A3其中之一必为氢。
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