[发明专利]一种含PEG化苄基三唑基的哒嗪酮类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一类含PEG化苄基三唑基的哒嗪酮类化合物，其分子式为Fmppn，其结构如下式（1）所示：

其中，n取1-8的整数；F是¹⁹F或¹⁸F。

2.权利要求1所述的哒嗪酮类化合物，其特征在于：所述式(1)中的F为¹⁹F，其结构式为：

3.权利要求1所述的哒嗪酮类化合物，其特征在于：所述式(1)中的F为¹⁸F，其结构式为：

4.权利要求1所述的哒嗪酮类化合物，其特征在于：所述式(1)中的n取1-3的整数。

5.权利要求1所述的哒嗪酮类化合物的制备方法，所述的化合物结构中，F为¹⁹F，该制备方法包括以下步骤：

(1)配体mpp-nOTs（n=1-8的整数）的合成：

(1.1)将1,3-苯二甲醇、2-叔丁基-4,5-二氯哒嗪酮(DCP)、Cs₂CO₃和DMF于10-80℃反应2-24h，得到结构如式(2)所示的mIP-OH；

(1.2)将步骤(1.1)得到的mIP-OH进行磺酸酯化，得到结构如式(3)所示的mIP-OTs，然后再将mIP-OTs进行叠氮化反应，得到结构如式(4)所示的mIP-N₃；

(1.3)将n为1-8的整数的PEGn中先引入炔基，得到结构如式(5)所示的P-nOH，其中n=1-8的整数；然后再将P-nOH与对甲基苯磺酰氯、4-二甲氨基吡啶、二异丙基乙胺和无水二氯甲烷0-40℃反应1-5h，得到结构如式(6)所示的P-nOTs，其中n=1-8的整数；

(1.4)在氮气保护下，将水、五水合硫酸铜、L-抗坏血酸钠、步骤(1.2)得到的mIP-N₃、步骤(1.3)得到的P-nOTs和DMF搅拌1-4天，得到结构如式(7)所示的mpp-nOTs，其中n=1-8的整数

(2)[¹⁹F]Fmppn（n=1-8的整数）的合成

将步骤(1)得到的mpp-nOTs和TBAF加入无水乙腈中，70-100℃反应20-60min，得到结构如式(8)所示的[¹⁹F]Fmppn，其中n=1-8的整数