[发明专利]四环素及其类似物的合成有效
申请号: | 201310052791.8 | 申请日: | 2005-05-20 |
公开(公告)号: | CN103224474A | 公开(公告)日: | 2013-07-31 |
发明(设计)人: | 安德鲁·G·迈尔斯;马克·G·查尔斯特;克里斯蒂安·D·莱纳;贾森·D·布鲁巴克;戴恩尼西奥·R·西格尔 | 申请(专利权)人: | 哈佛大学校长及研究员协会 |
主分类号: | C07D261/20 | 分类号: | C07D261/20 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 四环素 及其 类似物 合成 | ||
1.一种下式化合物:
或其盐、同分异构体或互变异构体,
其中R1是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链杂脂肪族基团;酰基;经取代或未经取代芳基;经取代或未经取代杂芳基;-ORA;-C(=O)RA;-CO2RA;-CN;-SCN;-SRA;-SORA;-SO2RA;-NO2;-N(RA)2;-NHC(O)RA;或-C(RA)3;其中RA在每次出现时独立地为氢、保护基团、脂肪族基团、杂脂肪族基团、酰基;芳基;杂芳基;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基;
R2是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链杂脂肪族基团;酰基;经取代或未经取代芳基;经取代或未经取代杂芳基;-ORB;-C(=O)RB;-CO2RB;-CN;-SCN;-SRB;-SORB;-SO2RB;-NO2;-N(RB)2;-NHC(O)RB;或-C(RB)3;其中RB在每次出现时独立地为氢、保护基团、脂肪族基团、杂脂肪族基团、酰基;芳基;杂芳基;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基;
R3是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链杂脂肪族基团;酰基;经取代或未经取代芳基;经取代或未经取代杂芳基;-ORC;-C(=O)RC;-CO2RC;-CN;-SCN;-SRC;-SORC;-SO2RC;-NO2;-N(RC)2;-NHC(O)RC;或-C(RC)3;其中RC在每次出现时独立地为氢、保护基团、脂肪族基团、杂脂肪族基团、酰基;芳基;杂芳基;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基;
R4是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链杂脂肪族基团;酰基;经取代或未经取代芳基;经取代或未经取代杂芳基;-ORD;-C(=O)RD;-CO2RD;-CN;-SCN;-SRD;-SORD;-SO2RD;-NO2;-N(RD)2;-NHC(O)RD;或-C(RD)3;其中RD在每次出现时独立地为氢、保护基团、脂肪族基团、杂脂肪族基团、酰基;芳基;杂芳基;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基;
R5是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链杂脂肪族基团;酰基;经取代或未经取代芳基;经取代或未经取代杂芳基;-ORE;-CN;-SCN;-SRE;或-N(RE)2;其中RE在每次出现时独立地为氢、保护基团、脂肪族基团、杂脂肪族基团、酰基;芳基;杂芳基;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基;
R7在每次出现时独立地为氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、有支链或无支链杂脂肪族基团;酰基;经取代或未经取代芳基;经取代或未经取代杂芳基;-ORG;-C(=O)RG;-CO2RG;-CN;-SCN;-SRG;-SORG;-SO2RG;-NO2;-N(RG)2;-NHC(O)RG;或-C(RG)3;其中RG在每次出现时独立地为氢、保护基团、脂肪族基团、杂脂肪族基团、酰基;芳基;杂芳基;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基;
各P独立地选自以下组成的群组:氢、低碳烷基基团、酰基基团或保护基团;且
n是介于0至3之间且包含0和3的整数。
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