[发明专利]一种脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法

权利要求书

1.一种脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法，其特征在于包含如下三个步骤：

（1）水解步骤：以12-脱氧佛波醇-13-十六碳酸酯（式2）为原料，在混合溶剂和碱催化作用下，将13位的十六酰氧基水解为羟基，得到中间体（式3）；

（2）乙酰化步骤：用乙酰化试剂和有机碱的混合溶剂中，将中间体（式3）的13, 20 位羟基乙酰化，得到中间体（式4）；

（3）选择性水解步骤：将中间体（式4）在酸性条件下选择性脱去20位的乙酰基，得到目标产物脱氧佛波醇乙酸酯（式1）；

所述化合物的结构如下。

2.如权利要求1所述的脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法，其特征在于，所述水解步骤中，催化剂为氢氧化钾，氢氧化钠，乙酸钠，三乙胺，甲醇钠；所述混合溶剂为甲醇与二氯甲烷的任意比例混合溶液。

3.如权利要求1所述的脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法，其特征在于，乙酰化步骤中，乙酰化试剂为能过将醇羟基乙酰化的所有乙酰化试剂，有机碱为能够催化乙酰化反应的所有有机碱。

4.如权利要求1或3所述的脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法，其特征在于，乙酰化步骤中，乙酰化试剂优选乙酸酐，乙酰氯，乙酸乙酸酯；有机碱优选吡啶，三乙胺，4-二甲基吡啶，四甲基乙二胺。

5.如权利要求1所述的脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法，其特征在于，所述的乙酰化步骤中，反应温度为0℃～100℃之间。

6.如权利要求1所述的脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法，其特征在于，所述的选择性水解步骤中，酸为能使乙酸酯水解的所有有机酸和无机酸。

7.如权利要求1或6所述的脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法，其特征在于，所述的选择性水解步骤中，酸优选醋酸，三氟乙酸，丙酸，丁酸，高氯酸，盐酸，硝酸。

8.如权利要求1所述的脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法，其特征在于，所述的选择性水解步骤中，反应温度为-10℃～80℃。