[发明专利]维生素C包合物分散片

说明书

技术领域

本申请涉及一种分散片，具体地，是维生素C包合物分散片。

背景技术

分散片放入水中后可迅速崩解，形成分散均匀地混悬液，具有使用方便，生物利用度高的特点。分散片的制备方法、生产条件和生产工艺简单，服用方法方便，可以像普通片剂一样吞服，也可以分散到水中服用。

维生素C又称抗坏血酸，是抗氧化维生素当中的一种，它参与体内羟化反应，为形成骨骼、牙齿、结缔组织及非上皮组织细胞间粘物所必需，可维持牙齿、骨骼、血管的正常功能，增加对疾病的抵抗能力。据有关资料报道维生素C在各人群中有不同程度的缺乏。当身体出现一些小毛病时，就应该及时补充适量的维生素和矿物质来改善营养缺乏症，尤其是中老年应较为重视。维生素对许多疾病都有预防作用，而许多疾病的发生可能或多或少与维生素C的缺乏有关系，另外维生素C还能和许多其他药物联合用药治疗某些疾病。

发明内容

本发明为了解决现有维生素C制剂起效慢、生物利用度低的缺点，发明了维生素C包合物分散片。

分散片相对于普通片剂，在崩解介质中崩解时限小于3分钟，崩解后的颗粒能够全部通过2号筛，与胶囊制剂相比，分散片具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点。

包合物具有以下优点：掩盖不良臭味，降低刺激性；增加药物溶出度与生物利用度；提高药物稳定性。

本申请先将维生素C制备成包合物，然后再制备成分散片，将包合与分散技术合二为一，发挥两方面的优点。

维生素C包合物包括活性成分和包合材料，活性成分为维生素C，包合材料为α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种。活性成分与包合材料的重量比例为3:2-2:3。

本发明还采用分散片特殊辅料，崩解迅速，起效快。

维生素C包合物的制备方法包括：

（1）在水或含水乙醇介质中，按一定比例，将维生素C与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应，将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物；或

（2）以固体形式，将维生素C与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应；或

（3）维生素C与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应进行高能研磨。

将上述制备得到的维生素C包合物制备成分散片，所述分散片包括按重量计，1-30%的崩解剂，1-80%的填充剂，0.1-5%的润滑剂，0.1-5%的助流剂，0.1-5%的香味剂，其余为维生素C包合物。具体地，崩解剂为交联聚维酮或者羧甲基纤维素钠，填充剂为微晶纤维素或者甘露醇，润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉，助流剂为微粉硅胶，香味剂为甜蜜素或水果香精。优选地，崩解剂为交联聚维酮，填充剂为甘露醇，二者的比例为3:2，当采用此特定配比的辅料时能够显著提高分散片的制剂效果，加快崩解速度。

本发明所述计量均为重量。

优选地，分散片的处方为（按重量计）：

实施例1

维生素C包合物：维生素C:羟丙基β-环糊精为2:3

分散片的处方为（按重量计）：

制备方法：

1.按照下述方法制备维生素C包合物：

（1）在水或含水乙醇介质中，按一定比例，将维生素C与羟丙基β-环糊精反应，将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物；或

（2）以固体形式，将维生素C与羟丙基β-环糊精反应；或

（3）维生素C与羟丙基β-环糊精反应进行高能研磨。

2.将处方量的交联聚维酮，甘露醇，甜蜜素与维生素C包合物按等量递加法混合均匀后，再加入硬脂酸镁，微粉硅胶，混匀，压片，得到维生素C包合物分散片。

实施例2

维生素C包合物：维生素C:羟丙基β-环糊精为2:3

分散片的处方为（按重量计）：

制备方法同上

实施例3

分散片的处方为（按重量计）：

制备方法同上

本发明以上实施例制备的维生素C包合物分散片的分析测试结果：

（1）实施例1、2制备的维生素C包合物分散片的重量差异小，片面光洁，硬度适中，口感好。实施例3制备的维生素C分散片重量差异小，片面不平，硬度小，口感略差。