[发明专利]维生素C滴丸

说明书

技术领域

本申请涉及一种滴丸，具体地，是包含维生素C包合物的缓释滴丸。

背景技术

滴丸剂具有如下一些特点：1、设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；2、工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；3、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化；4、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。

包合物具有以下优点：掩盖不良臭味，降低刺激性；增加药物溶出度与生物利用度；提高药物稳定性。

维生素C又称抗坏血酸，是抗氧化维生素当中的一种，它参与体内羟化反应，为形成骨骼、牙齿、结缔组织及非上皮组织细胞间粘物所必需，可维持牙齿、骨骼、血管的正常功能，增加对疾病的抵抗能力。据有关资料报道维生素C在各人群中有不同程度的缺乏。当身体出现一些小毛病时，就应该及时补充适量的维生素和矿物质来改善营养缺乏症，尤其是中老年应较为重视。维生素对许多疾病都有预防作用，而许多疾病的发生可能或多或少与维生素C的缺乏有关系，另外维生素C还能和许多其他药物联合用药治疗某些疾病。

目前尚未公开过有关维生素C包合物缓释滴丸的研究。

发明内容

本发明为了解决现有维生素C制剂稳定性差、生物利用度低的缺点，发明了维生素C包合物缓释滴丸。

本申请先将维生素C制备成包合物，然后再制备成缓释滴丸，将包合、缓释与滴丸技术合三为一，发挥三方面的优点。

滴丸包括维生素C包合物，基质、稳定剂。

维生素C包合物包括活性成分和包合材料，活性成分为维生素C，包合材料为β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种。活性成分与包合材料的重量比例为4:1-1:4。

维生素C包合物的制备方法包括：

（1）在水或含水乙醇介质中，按一定比例，将维生素C与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应，将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物；或

（2）以固体形式，将维生素C与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应；或

（3）维生素C与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应进行高能研磨。

缓释滴丸的基质是实现缓释效果的关键，经多方面研究，选用单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇6000和硬脂酸的混合物作为基质，且三者的重量比例为1:1:1.5，能够制备得到缓释效果极佳的滴丸制剂，且制得的滴丸成丸、圆整度最好。

将上述制备得到的维生素C包合物过100-200目筛，与基质和稳定剂混合成固体分散体系，在65±5℃下滴入0-20℃的冷凝液，吸附冷凝液，滴丸经干燥，即得。

本发明所指的稳定剂包括磷酸盐的PH缓冲对，如磷酸氢二钠和磷酸二氢钠。

本发明所指的冷凝液包括冷凝液二甲基硅油、液体石蜡、茶油、菜油等。

本发明所述计量均为重量。

实施例1

滴丸的处方为（按重量计）：

维生素C包合物(维生素C:羟丙基β-环糊精为1:2)4.2g

单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇6000和硬脂酸的混合物（三者的重量比例为1:1:1.5）                                              18g

磷酸氢二钠和磷酸二氢钠                          0.2g

冷凝液为液体石蜡。

制备方法：

1.按照下述方法制备维生素C包合物：

（1）在水或含水乙醇介质中，按比例，将维生素C与羟丙基β-环糊精反应，将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物；或

（2）以固体形式，将维生素C与羟丙基β-环糊精反应；或

（3）维生素C与羟丙基β-环糊精反应进行高能研磨。

2.将维生素C包合物粉碎过100-200目筛；将单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇6000、硬脂酸、磷酸氢二钠和磷酸二氢钠研磨混合均匀，在水溶上加热熔融，并混匀；将维生素C包合物加入单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇6000、硬脂酸、磷酸氢二钠和磷酸二氢钠的熔融物中，混匀，倾入料液槽中，保持温度65-70℃10分钟，将上述药液滴入0-20℃的液体石蜡中形成滴丸，吸除冷凝液，干燥滴丸，包装。

对照组1

滴丸的处方为（按重量计）：