[发明专利]苷糖酯干混悬剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种干混悬剂，尤其涉及一种苷糖酯干混悬剂及其制备方法，属于苷糖酯制剂领域。 

背景技术

干混悬剂是指难溶性药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服的液体制剂。干混悬剂属于混悬剂，加水分散后，应符合混悬剂的质量要求，混悬液中的微粒应均匀分散，不应迅速下称，沉降后不应结成饼块，经振摇后应迅速再分散。理想的混悬剂除应具有有效性和化学稳定性（主要取决于主药的性质）外，还应（1）沉降缓慢，沉降后轻轻振摇能再分散；（2）混悬微粒的大小在长期贮存中应保持不变（3）容易倾倒。上述为混悬剂的物理稳定性。干混悬剂既有固体制剂（颗粒）的特点，如方便携带，运输方便，稳定性好等，又有液体制剂的优势（方便服用，适合于吞咽有困难的患者，如儿童、老人）。 

苷糖酯为褐藻酸钠水解、酯化而成的聚苷露糖醛酸丙酯的硫酸钠盐，属于降血脂、抗血栓的海洋药物，用于治疗高脂血症。 

现有的苷糖酯口服制剂存在崩解溶出效果差、生物利用度低的缺陷，影响其在临床上的治疗效果，有待改进。 

发明内容

本发明为了解决现有苷糖酯水溶性差、生物利用度低的缺点，发明了苷糖酯干混悬剂。 

苷糖酯干混悬剂的成分及含量重量配比如下： 

苷糖酯：40-100份； 

填充剂：600-2200份； 

矫味剂：50-200份； 

助悬剂：40-100份； 

絮凝剂：10-40份。 

优选的，各成分的含量重量配比如下： 

苷糖酯：50份； 

填充剂：700份； 

矫味剂：50份； 

助悬剂：50份； 

絮凝剂：10份。 

所述填充剂选自苷露醇、微晶纤维素或乳糖；所述矫味剂选自阿斯巴甜和甜菊糖；所述助悬剂选自甲基纤维素、羧丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆、聚维酮或葡聚糖中的任意一种或多种；絮凝剂选自无水磷酸氢二钠。 

申请人意外地发现选用羟丙基纤维素和聚维酮的组合物为助悬剂，且二者重量比例为3:1时，制备得到的干混悬剂沉降体积比大，再分散性特别好。 

所述苷糖酯干混悬剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 

(1)称取处方量的苷糖酯过80-120目筛； 

(2)分别称取处方量的填充剂、矫味剂、助悬剂和絮凝剂，分别过80-120目筛后，等量递增混合均匀； 

(3)将步骤(1)和(2)等量递增混合均匀得混粉，过30-40目筛； 

(5)中间检测合格后，分装即可得成品。 

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果： 

(1)本发明苷糖酯干混悬剂颗粒分布均匀，稳定性好，在胃肠的分布面积大，吸收快，生物利用度高，药物起效快，药效优于苷糖酯预混剂。 

(2)与现有技术相比，本发明涉及的干混悬剂虽为固体制剂，但临用前加水即可成为液体制剂，易混合均匀且省时省力，解决了苷糖酯不能饮水给药的使用限制问题 

(3)本发明涉及的苷糖酯干混悬剂，制备工艺简单，易于保存，有效期长，不易变质且容易掌握剂量，适合多种规模的公司生产，有巨大的商业前景。 

具体实施方式

以下结合实施例来进一步解释本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。 

实施例1 苷糖酯干混悬剂的制备 

苷糖酯 50g 

苷露醇 700g 

阿斯巴甜 50g 

羟丙基纤维素：聚维酮（重量比为3:1） 50g 

无水磷酸氢二钠 10g 

制备方法如下： 

(1)精密称取处方量的苷糖酯过80目筛； 

(2)分别精密称取处方量的苷露醇、阿斯巴甜、羟丙基纤维素、聚维酮甲基纤维素、无水磷酸氢二钠，分别过80目筛后，等量递增混合均匀； 

(3)将步骤(1)和(2)等量递增混合均匀得混粉，过40目筛； 

(5)中间检测合格后，分装即可得成品。 

实施例2 苷糖酯干混悬剂的制备 

苷糖酯 50g 

苷露醇 700g 

阿斯巴甜 50g 

羟丙基纤维素：聚维酮（重量比为4:1） 50g 

无水磷酸氢二钠 10g 

制备方法同实施例1。 

实施例3 苷糖酯干混悬剂的制备 

苷糖酯 50g