[发明专利]一种制备奈非那韦甲磺酸盐的方法无效
申请号: | 201310053815.1 | 申请日: | 2013-02-20 |
公开(公告)号: | CN103113299A | 公开(公告)日: | 2013-05-22 |
发明(设计)人: | 洪浩;詹姆斯·盖吉;马建国;李九远;张磊;石东阳 | 申请(专利权)人: | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司;凯莱英生命科学技术(天津)有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 |
主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26 |
代理公司: | 天津天麓律师事务所 12212 | 代理人: | 卢枫 |
地址: | 300457 天津市塘沽区*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 韦甲磺酸盐 方法 | ||
1.一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法,其特征在于具体步骤如下:
向反应器中加入亲水性有机溶剂和主原料奈非那韦游离碱,升温至10~50oC,再向反应体系滴加甲基磺酸的亲水性有机溶液,滴加完毕,体系继续保温20~30min;反应毕,体系变澄清,向体系加入纯化水,搅拌均匀,冷冻干燥25~30h,得到奈非那韦甲磺酸盐;其中,溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂的用量为每克主原料奈非那韦游离碱2~15mL,稀释甲基磺酸的亲水性溶剂的用量为每克主原料奈非那韦游离碱1~5mL,主原料奈非那韦游离碱和甲基磺酸的摩尔比为1.0:1.00~1.15,反应结束后加入的纯化水的用量为每克主原料奈非那韦游离碱3~12mL。
2.根据权利要求1所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法,其特征在于所述溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂的用量为每克主原料奈非那韦游离碱4~12mL。
3.根据权利要求1所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法,其特征在于所述反应结束后加入的纯化水的用量为每克主原料奈非那韦游离碱5~8mL。
4.根据权利要求1所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法,其特征在于所述溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇或丙酮。
5.根据权利要求4所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法,其特征在于所述溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂优选为乙醇。
6.根据权利要求1所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法,其特征在于所述稀释甲基磺酸的亲水性有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇或丙酮。
7.根据权利要求6所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法,其特征在于所述稀释甲基磺酸的亲水性有机溶剂优选为乙醇。
8.根据权利要求1所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法,其特征在于所述溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂和稀释甲基磺酸的亲水性有机溶剂选取相同亲水性有机溶剂。
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