[发明专利]螺环化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用有效
申请号: | 201310060535.3 | 申请日: | 2013-02-26 |
公开(公告)号: | CN103304571B | 公开(公告)日: | 2018-02-16 |
发明(设计)人: | 许祖盛 | 申请(专利权)人: | 凯惠科技发展(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D491/107 | 分类号: | C07D491/107;C07D493/10;C07D405/04;C07D495/20;C07D491/20;C07D491/113;C07F5/04;A61K31/444;A61K31/4433;A61K31/497;A61P35/00;A61P35/02;A61P |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人: | 钟华,王卫彬 |
地址: | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环化 制备 方法 中间体 药物 组合 应用 | ||
1.一种如式I或式II所示的螺环化合物、其药学上可接受的盐或其光学异构体,
式I或式II中:
Y为N或CR11,X、W、T和U独立地为不存在、CR1、S、O或N,其中X、W、T和U中最多有一个为不存在、S或O,最少有两个为CR1;
L1和L2独立地为不存在、或为未取代的C1-3亚烷基,L1和L2不同时为不存在;
G为CR2R3、NR0、O、C(=NR13)或C(O);
A和B各自独立地选自C1~C3亚烷基、C(O)、C(=NR13)、O、S、或不存在,或者A和B连接为C(R12)=C(R12);D为O、S、CR2R3或不存在;且A和B不同时为不存在、C(O)、C(=NR13)、O或S;
由X、W、T、U、A、B、D、L1、G、和L2所形成的三环体系的环原子个数不小于13;
R0选自氢、C1~C12烷基、—S(O)mR7、或—C(O)R7;
R1、R2、R3和R6各自独立的为氢、氘、卤素、CN、C1-6烷基或—NR7R8、;
R4和R5各自独立为氢、氘、卤素、CN或C1-6烷基;
K为C6-12芳基;
R11为氢、氘、卤素;
R13为氢、羟基、CN、C1-12烷基或C1-6烷氧基;
R7和R8各自独立地为氢、C1-6烷基;
R12为氢、氘、卤素或C1-6烷基;
m为0、1或2。
2.如权利要求1所述的螺环化合物、其药学上可接受的盐或其光学异构体,其特征在于:所述的X、W、T和U中,X、W、T和U均为CR1,或者X为S,W、T和U中有一个为不存在,其余两个均为CR1,或者X为N,W、T和U均为CR1;
和/或,当R0为C1-12烷基时,所述的C1-12烷基为C1~C6烷基;
和/或,当R1、R2、R3和R6各自独立的为卤素时,所述的卤素为F;
和/或,当R4和R5各自独立的为C1-6烷基时,所述的C1-6烷基为C1-3烷基。
3.如权利要求2所述的螺环化合物、其药学上可接受的盐或其光学异构体,其特征在于:当R0为C1~C6烷基时,所述的C1~C6烷基为C1~C3烷基。
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