[发明专利]一种快速制备烈香杜鹃挥发油的倍他环糊精包埋物的方法

说明书

技术领域

本发明涉及精油技术领域，尤其涉及一种快速制备烈香杜鹃挥发油的倍他环糊精包埋物的方法。

背景技术

烈香杜鹃（Rhododendron anthopogonoides Maxim.）又名“黄花杜鹃”，为杜鹃花科植物，常绿小灌木，高约1.2米。小枝密生深褐色鳞片。叶卵状椭圆形，长约2.5厘米，宽1.2~1.7厘米，上面无毛，成长后亦无鳞片，下面密生棕色鳞片；叶柄长3~4毫米，疏被鳞片。头状花序顶生，有花10余朵；花芽鳞在花时宿存；花淡黄绿色，有强香气；花萼裂片淡绿色，有长睫毛；花冠狭筒状，长1.2厘米，外面无鳞片。里面有密长细毛；雄蕊5，不外露，花丝生柔毛；子房被鳞片，花柱短而无毛。主要分布在甘肃、青海、四川等西部地区，生于海拔2900~4700m的高山灌丛。

烈香杜鹃的枝、叶、花含挥发油（volatile oils），又称精油。可作高级香料或日用化妆品等，并具有清热解毒、止咳平喘、健胃消肿、强身抗老等功能，常用于治疗气管炎；藏医广泛用于治疗肺病、喉炎、水土不服所致气喘、尿道炎、消化不良、胃下垂、胃扩张、胃癌、肝癌、肝脾肿大、水肿等。以黄花杜鹃精油（烈香杜鹃精油）为单方入药黄花杜鹃油滴丸为国家中成药地方标准上升国家标准部分（内科肺系二分册）标准编号：WS-10792(ZD-0792)-2002的国药准字的藏成药，其主治功能：藏医：化培根粘液，补肺虚。中医：止咳祛痰。平喘。用于慢性气管炎咳嗽。但其不良反应为偶见口干，恶心。由于该药在治疗老慢支、久咳和化痰方面具有显著的临床效果，特别适用于老年化、低收入人群，因此市场需求巨大。黄花杜鹃油精油中主要成分为单萜、倍半萜及含氧衍生物，如4-苯基丁酮-2（苄基丙酮）和柠檬烯等成分，这些成分不仅易挥发，而且具有刺激性气味，特别容易引起胃肠道的不适反应，不利于患者服用。因此采用倍他环糊精包埋方法，不仅可以掩埋刺激性成分，同时可以保护药效成分的流失，改善服用后的不良反应，保证用药效果的稳定性。

精油为中医中药常用组分，大多是一类具有芳香气味的油状液体的总称。在常温下能挥发，可随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状成分的。精油为一混合物，其组份较为复杂，主要通过水蒸气蒸馏法和压榨法制取精油。精油成分中以萜类成分多见，另外，尚含有小分子脂肪族化合物和小分子芳香族化合物。挥发油多具有祛痰、止咳、平喘、祛风、健胃、解热、镇痛、抗菌消炎作用。

近年来，环糊精在药物制剂学中的应用引人注目。多个葡萄糖分子经水解，彼此按a-1,4碳连接起来，形成串状结构化合物称为直链糊精，简称糊精。如果糊精两端的葡萄糖分子也按a-1,4碳相连接，形成封闭结构的环状低聚糖，称为环状糊精。经X衍线和核磁共证实了环状糊精的立体结构是环状中空圆筒形你，筒内为疏水区，筒直径随环状糊精种类而异。

由于这种筒形结构，使得性状和大小分子合适的疏水性药物分子或官能团能嵌入笼形分子的空洞中，形成包合物。一个分子即是一个包裹，所以又称分子囊。一般药物被包合后，具有以下特点：溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分会发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释药速率，提高药物的生物利用，降低药物的刺激性与毒副作用等。

通常包合物的制备方法有下述几种：

⑴搅拌法（饱和水溶液法）：将环糊精配成饱和溶液，加入药物，混合30分钟以上，使药物与环糊精起包合作用形成包合物，可定量地将包合物分离出来。如大蒜油倍他环糊精包合物的制备：按大蒜油和倍他环糊精投料比1:12称取大蒜油，用少量乙醇稀释后，在不断搅拌下加入倍他环糊精饱和水溶液中，调PH约为5，在20℃搅拌5小时，所得混悬液冷藏放置，抽滤，真空干燥。即得白色粉末状包合物，大蒜不良臭味基本上被遮盖。

⑵研麽法：取倍他环糊精加入2~5倍量的水混合，研匀，加入精油（精油应先于有机溶剂溶解），充分研磨至糊状，一般需要2~3个小时。所得糊状物冷藏放置，抽滤，真空干燥。即得白色粉末状包合物。

⑶超声波振荡法：取倍他环糊精加入2~10倍量的水混合，至玻璃容器中，加入精油（精油应先于有机溶剂溶解），再将装有物料的玻璃容器放置于超声波发生器中，将体系恒温至规定温度时超声振荡30分钟以上，所得悬浮物冷藏放置，抽滤，真空干燥。即得白色粉末状包合物。