[发明专利]一种喹啉酮化合物、制备方法及其药物组合物和用途无效

专利信息
申请号: 201310063716.1 申请日: 2013-02-28
公开(公告)号: CN103102302A 公开(公告)日: 2013-05-15
发明(设计)人: 郑一敏;王锐;胥秀英;张云玲;陈海芹 申请(专利权)人: 重庆理工大学
主分类号: C07D215/233 分类号: C07D215/233;A61K31/47;A61P1/04;A61P31/04
代理公司: 重庆博凯知识产权代理有限公司 50212 代理人: 张先芸
地址: 400054 重*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 一种 喹啉 化合物 制备 方法 及其 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.一种喹啉酮化合物,其特征在于,其化学结构是式Ⅰ,名称为2-十一烷基-3-甲基-4(1H)-喹啉酮,其化学式为C21H31NO,命名为美啉酮;

2.根据权利要求1所述的喹啉酮化合物,其特征在于,式I化合物为无定形物或结晶型。

3.根据权利要求1所述喹啉酮化合物,其特征在于,制备方法包括如下步骤:

1)取邻氨基苯丙酮13mmol,月桂酰氯20mmol,置250ml双颈圆底烧瓶中,加入吡啶18mmol,二氯甲烷60-80ml,在室温下搅拌反应4-20小时,加饱和氯化铵溶液60-100ml,取有机相,减压浓缩,残物硅胶柱层析,收集目的物,减压浓缩,干燥,获月桂酰氨基苯丙酮;

2)将步骤1)月桂酰氨基苯丙酮11mmol,置250ml双颈圆底烧瓶中,加入叔丁基醇钠30-40mmol,无水有机溶剂180-240ml,回流反应4-36小时,减压浓缩回收乙醇,加水100-200ml洗脱一次,残物硅胶柱层析,收集目的物,减压浓缩,干燥,获2-十一烷基-3-甲基-4(1H)-喹啉酮,为式Ⅰ化合物。

4.根据权利要求3所述喹啉酮化合物,其特征在于,所述合成步骤1在10-30℃下进行反应;所述合成步骤2在60-80℃的温度下进行回流,所述的回流优选5至8小时。

5.根据权利要求3所述喹啉酮化合物,其特征在于,包含式Ⅰ化合物,其为单位剂量形式,其中所述的单位剂量形式选自:片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射液、注射用粉剂、透皮贴剂、软膏剂、凝胶剂、栓剂、口服溶液、口服混悬液、注射用乳剂、口服乳剂等、缓释片剂或控释片剂。

6.一种药物组合物,其特征在于,包含式Ⅰ化合物,用于制备治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎药物或胃酸过多的药物。

7.根据权利要求6所述药物组合物,其特征在于,包含式Ⅰ化合物,其为单位剂量形式中的量,以式Ⅰ化合物,C21H31NO,为80-150mg。

8.一种药物组合物,其特征在于,包含式Ⅰ化合物,在制备用于预防和/或治疗幽门螺旋杆菌引起的消化系统疾病的药物中的用途。

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