[发明专利]苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种纳米结构脂质载体及其制备方法，该纳米结构脂质载体的活性成分为苯乙基间苯二酚。

背景技术

苯乙基间苯二酚(Phenylethyl Resorcinol)，分子式C₁₄H₁₄O₂，化学全称为4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚，相对分子量214.26，商品名为377，是一种具有低气味的白色晶状固体。溶于乙醇，丙二醇，丁二醇，戊二醇，25℃时水中溶解度为265mg/L。

苯乙基间苯二酚是一种由Symrise公司研发的有效美白成分，具有很强的抗氧化作用，强烈抑制酪氨酸酶的活性，进而降低黑色素的产生。皮肤测试显示，在未暴露于光照的条件下，0.5％浓度的377比1％浓度的曲酸更加有效。2012年中国食品药品监督管理局(SFDA)已批准苯乙基间苯二酚作为化妆品原料应用于化妆品。

由于苯乙基间苯二酚是一种脂溶性间苯二酚的衍生物，不溶于水，且遇光不稳定，在光照情况下，苯乙基间苯二酚可转变成醌类等粉色物质。这些问题导致苯乙基间苯二酚的生物利用度大大降低。因此，有必要采取一定措施以增加其光稳定性，从而提高其生物利用度以及化妆品的有效期。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种光稳定性高、水溶性好的苯乙基间苯二酚纳米脂质。

为达到上述发明目的，本发明采取了如下技术方案：

一种苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体，该纳米结构脂质载体包含由苯乙基间苯二酚构成的活性成分、包裹在所述活性成分外的由脂质材料构成的载体和乳化剂，

其中，各组分含量如下，均以质量百分数计：

苯乙基间苯二酚0.5～5％；

脂质材料2.5～30％；

乳化剂0.5～5％；

其余为水。

进一步地，所述脂质材料选自如下化合物中的至少一种：辛癸酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、橄榄油、大豆油、共轭亚油酸。优选辛癸酸甘油酯或双硬脂酸甘油酯。

更进一步地，所述乳化剂选自如下化合物中的至少一种：聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。优选聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯。

更进一步地，所述纳米结构脂质载体的粒径为100～300纳米，所述活性成分的包封率为85～95％。

本发明的目的之二在于提供一种制备所述苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体的方法。

为达到上述发明目的，本发明采取了如下技术方案：

一种制备如权利要求1所述的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体的方法，包括如下步骤：

(1)根据配方比例称取脂质材料和乳化剂，混合后加热至预设温度使其熔融，获得液态油相；

(2)根据配方比例称取苯乙基间苯二酚，加入所述液态油相并搅拌，获得均一体系；

(3)向所述均一体系中加入所述预设温度的水并搅拌均匀，放入已预热至所述预设温度、压力为100MPa的高压均质机中，均质8～12次，获得高温乳液；

(4)将所述高温乳液冷却至室温，获得所述纳米结构脂质载体的分散液。

其中，所述配方如下，均以质量百分数计：苯乙基间苯二酚0.5～5％；脂质材料2.5～30％；乳化剂0.5～5％；其余为水。所述预设温度为60～80摄氏度。

进一步地，所述预设温度为75摄氏度。

更进一步地，所述脂质材料选自如下化合物中的至少一种：辛癸酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、橄榄油、大豆油、共轭亚油酸；所述乳化剂选自如下化合物中的至少一种：聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。

更进一步地，所述纳米结构脂质载体的粒径为100～300纳米，所述活性成分的包封率为85～95％。

根据本发明实施的苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体具有良好的光稳定性和较高的水溶性，因此能被方便简单地应用于化妆品生产领域中。

同时，本发明的技术方案中所使用的油脂和乳化剂与皮肤有很好的相容性，当其被用于制造化妆品是，能使得苯乙基间苯二酚渗透至皮肤深层，从而充分发挥其作为活性物质的功效。

本发明公开的制备方法简单可控、重复性好，可制备出含量为0.5～5％、包封率为85～95％、平均粒径为100～300nm的纳米结构脂质载体。

附图说明

图1、制备苯乙基间苯二酚纳米结构脂质载体的工艺流程图。