[发明专利]一种脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法

说明书

技术领域

本发明属于有机及药物合成技术领域，具体涉及一种脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。

背景技术

1, 2, 3-三氮唑是很稳定的类酰胺结构，在生物体的新陈代谢中发挥着稳定而有效的抑制作用。由于其还具有很好的生物兼容性，通过三氮唑环将不同底物的药效团通过链接成为一个分子，该分子通过氢键和偶极作用与生物靶点能很好的结合，而且毒性低。所以, 1,2,3-三氮唑结构单元在药物分子的设计中被广泛应用。

脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑作为其中一员，也越来越受医药研究人员亲睐。其中公1所示分子是血管内皮生长因子受体络氨酸及酶抑制剂，具有很好的抗癌活性。

 

式 1

在抗菌方面，β-内酰胺酶抑制剂——他唑巴坦（Tazobactam) (式2)，与抗生素联合应用在体内抗菌疗效显著优于单用抗生素，且安全、副作用少，已经应用于临床医疗。

 

式2

参考文献：

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