[发明专利]一种罗苏伐他汀钙的中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201310073708.5 | 申请日： | 2013-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN103113356A | 公开（公告）日： | 2013-05-22 |
| 发明（设计）人： | 侯建;张蔚蔚 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 罗苏伐 中间体 制备 方法 | ||
1.下述式（Ⅰ）化合物的制备方法，该方法是将下式2化合物、下式5化合物和式6化合物在碱性条件下反应得到：
R为C1-C4的烷基。
2.如权利要求1所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于R为甲基。
3.如权利要求1所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：式2化合物与式6化合物在有机溶剂中于0-100℃下搅拌30min-10h，于碱性条件下与式5化合物反应，反应结束后，蒸除有机溶剂，向残余物中加水或水与醇类的混合溶剂结晶，制得式（Ⅰ）化合物。
4.如权利要求1或3所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：有机溶剂选自乙二醇二甲醚、四氢呋喃、甲基叔丁基醚、甲苯、二氯甲烷和乙腈。
5.如权利要求4所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：有机溶剂为四氢呋喃。
6.如权利要求1或3所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：碱选自氨基钠、丁基锂、叔丁醇钾、二（三甲基硅烷基）氨基钠和二异丙基氨基锂。
7.如权利要求6所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：碱为氨基钠。
8.如权利要求1或3所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：每当量化合物2使用1.05-1.5当量的化合物6。
9.如权利要求8所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：每当量化合物2使用1.3当量的化合物6。
10.如权利要求1或3所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：每当量化合物2使用1.05-1.3当量的碱。
11.如权利要求10所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：每当量化合物2使用1.2当量的碱。
12.如权利要求1或3所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：每当量化合物2使用1.0-1.3当量的化合物5。
13.如权利要求12所述的式（Ⅰ）化合物的制备方法，其特征在于：每当量化合物2使用1.0-1.15当量的化合物5。
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