[发明专利]氟班色林在治疗绝经前性欲障碍中的用途

说明书

本申请是申请日为2006年11月6日、申请号为200680041697.0、发明名称为“氟班色林在治疗绝经前性欲障碍中的用途”的发明专利申请的分案申请。 

本发明涉及氟班色林(flibanserin)在制备用于治疗绝经前性欲障碍的药物中的用途。 

发明描述 

化合物1-[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮(氟班色林)以其氢氯酸盐形式公开于欧洲专利申请EP-A-526434中，且具有以下化学结构： 

氟班色林显示出对5-HT_1A及5-HT₂-受体的亲和力。因此，其为一种有前景的用于治疗多种疾病(例如抑郁、精神分裂症，以及焦虑)的治疗剂。 

一般性术语“性功能障碍”包括：性欲障碍、性唤起障碍、性高潮障碍、性交痛障碍、一般医学状况所致性功能障碍(Sexual Dysfunction due to a General Medical Condition)、物质引起的性功能障碍(Substance-Induced Sexual Dysfunction)，以及未指明的性功能障碍(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders,第4版,Text Revision.Washington DC,American Psychiatric Association,2000)。 

在对患有性功能障碍的绝经前女性患者的研究中发现，氟班色林，任选 以其游离碱、药理学上可接受的酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式，显示出性欲增强特性。因此，本发明涉及氟班色林，任选以其游离碱、药理学上可接受的酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式，在制备用于治疗绝经前妇女性欲障碍的药物中的用途。 

本发明中术语“治疗绝经前机能减退的性欲障碍”等具有“治疗绝经前妇女中机能减退的性欲障碍”的含义。 

无论性欲障碍是终生存在的还是获得的、是“泛发性型的”或“情境型的”以及不依赖病原学起因的(器质性的-两种情况：身体上及药物造成的-、心理引发(由心理因素引发)、由器质性的-两种情况：身体上及药物造成的-与心理引发(由组合因素引发)的组合，或未知的)，皆可观察到氟班色林的有益效果。术语“终生性(lifelong)”指本发明中性欲障碍是自从性机能初始即一直存在的。术语“获得性(acquired)”指本发明中性疾病是仅在正常的性功能一段时期后发生的。“泛发性型(generalized type)”指本发明中性疾病并不限于刺激、情境、或伴侣的特定类型。“情境型(situational type)”指本发明中性疾病局限于刺激、情境、或伴侣的特定类型。由“心理因素”引发的亚型适用于当心理因素在性疾病的发病、严重度、恶化或维持中的判断扮演重要角色，且一般医学状况和物质对该性疾病的病因并无作用的情况。由“组合因素”引发的亚型适用于当1)心理因素在该性疾病的发病、严重度、恶化或维持中的判断扮演重要角色，且2)一般医学状况或物质使用经判断亦促进但不足以诱发性疾病的情况(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders，第4版，Text Revision.Washington DC，American Psychiatric Association，2000)。 

因此，举例而言，术语“终生性绝经前机能减退的性欲障碍”指自从性功能初始一直存在的绝经前妇女机能减退的性欲障碍，及术语“获得性绝经前机能减退的性欲障碍”指在正常的性功能一定时期后发生的绝经前妇女机能减退的性欲障碍。