[发明专利]一种氮唑类抗真菌化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种氮唑类化合物及其药学上可接受的盐，所述的氮唑类化合物的结构通式如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）中，

X选自亚甲基或羰基；

R为氢、烷基、杂环基、取代杂环基，或取代苯基烷基；

所述烷基为1-10个碳原子的直链或支链饱和或不饱和低级烷基；

所述杂环基为2-、3-或4-哌啶基、1-哌嗪基、1-或2-吗啉基、1-或2-呋喃基、2-、4-或5-咪唑基、2-、3-或4-吡啶基、3-或4-哒嗪基、4-或5-三氮唑基；

所述取代杂环基为单取代杂环基或多取代杂环基，所述杂环基为2-、3-或4-哌啶基、1-哌嗪基、1-或2-吗啉基、1-或2-呋喃基、2-、4-或5-咪唑基、2-、3-或4-吡啶基、3-或4-哒嗪基、4-或5-三氮唑基，取代基为C1～C6的烷基、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、仲戊氧基、新戊氧基或卤代烷基；

所述取代苯基烷基

其中，n=0,1,2;

R₁选自氢、烷基、卤素、氰基、硝基、烷氧基、卤代烷基，或卤代烷氧基，位于苯环的邻、间、对位，是单取代或多取代；烷基为1-11个碳原子的烷基；卤素选自F、Cl、Br，或I；烷氧基选自甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、仲戊氧基，或新戊氧基。

2.根据权利要求1所述的一种氮唑类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，式（Ⅰ）中，R为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、甲硫基、乙硫基、甲氧基，或乙氧基。

3.根据权利要求1所述的一种氮唑类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的氮唑类化合物为：

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-(1-乙基-4-哌啶基)-2-醇、

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-(1-苄基-4-哌啶基)-2-醇、

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-[1-(2-氰基苄基)-4-哌啶基]-2-醇、

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-[1-(吡啶-2-甲基)-4-哌啶基]-2-醇、

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-(1-乙酰基-4-哌啶基)-2-醇、

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)-2-醇、

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-[1-(4-溴苯甲酰基)-4-哌啶基]-2-醇、

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-[1-(3-硝基苯甲酰基)-4-哌啶基]-2-醇、

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-[1-(2-呋喃甲酰基)-4-哌啶基]-2-醇、

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-(1-肉桂酰基-4-哌啶基)-2-醇、

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-[1-(2-氟肉桂酰基)-4-哌啶基]-2-醇，或

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-[1-(2-甲基肉桂酰基)-4-哌啶基]-2-醇。

4.根据权利要求1所述的一种氮唑类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的药学上可接受的盐，其结构式如下：

其中的HN为有机酸或无机酸。

5.根据权利要求4所述的一种氮唑类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的无机酸包括盐酸、硫酸、硫氢酸、氢溴酸、草酸、柠檬酸，或甲磺酸；有机酸包括乙酸、马来酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、乳酸、对甲苯磺酸、水杨酸，或草酸。

6.根据权利要求1所述的一种氮唑类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的氮唑类化合物及其药学上可接受的盐为消旋体、R型异构体或S型异构体。