[发明专利]一种丹参破壁制剂

说明书

本发明涉及中药制剂技术领域，具体地，涉及一种丹参破壁制剂。发明通过将丹参粉碎成为破壁粉，再进一步通过乙醇‑水湿法制粒，并在一定的转速下挤压成型，干燥，由此制得的丹参破壁制剂具有较高的生物利用率，并且制剂稳定性强、崩解性好。

技术领域

本发明属于中医药领域，具体地，涉及一种丹参破壁制剂。

背景技术

超微粉碎技术是近年来迅速发展的一项新技术。中药材中的有效成分大多分布在细胞内，常规饮片煎煮时只能使部分有效成分释放出来，有效成分利用率10~30%；而采用破壁粉碎技术，如将中药饮片粉碎至300目左右，细胞破壁率将达到86.7%，提高了药材中有效成分的溶出，大大增强其药效，有效成分利用率在90%以上，达到减少药材使用量及保护药材资源，同时还可提高药品的质量增加药效。但是，目前的主要超微粉碎技术仍停留在将中药材粉碎至超细制剂的阶段。由于超细制剂细胞破壁率增加，存在破壁制剂表面积增大，形状不规则，流动性、分散性差，易于吸湿，稳定性差等固有特点，将其制粒，提高产品的稳定性。

丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根和根茎，其有效成分包括水溶性成分和脂溶性成分，水溶性成分中含酚酸类化合物，主要有丹参素、丹酚酸A和原儿茶酸等；脂溶性成分主要包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB等，两者均为丹参的有效成分。其中脂溶性成分如丹参酮ⅡA等对温度相对敏感，热稳定性差。因此，如果采用传统的煎煮方法，容易破坏其有效成分或造成有效成分的流失。将丹参制备成丹参超微粉体，有利于提高有效成分的利用率，但同时由于粉体比表面积的增加，产生易于吸潮、氧化、变质等的缺点。因此，在制备成超细粉体的基础上，还需要对其进行进一步的加工改造，以有效克服这些不利因素，最大化的发挥药物的治疗效果。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有技术中破壁粉体易于吸湿被氧化，稳定性不高，药效容易丧失的缺陷，提供一种丹参破壁制剂。

本发明的另一个目的是提供一种丹参破壁制剂的制备方法。

目前的破壁制剂尽管中药成分的利用率高，但破壁粉体易于被氧化，稳定性不高，药效容易丧失；已有的中药品种通过软材制粒获得的产品，很难同时保证收率、崩解性和稳定性；有些中药品种是不适宜采用破壁粉体-软材制粒法制成制剂的，如枸杞、怀牛膝之类；而本发明通过大量实验性的摸索，将适宜破壁粉体-软材制粒法的中药品种筛选出来，并且摸索出各步骤的条件。

本发明提供的丹参破壁制剂的制备过程中制粒过程简单且不需要粘合剂；另外，制备得到的丹参破壁制剂具有良好的崩解性和稳定性。

为了实现上述目的，本发明是通过以下技术方案实现的：

一种丹参破壁制剂，包含丹参超细粉体，所述超细粉体中90%或以上的颗粒粒径小于等于45µm；所述丹参破壁制剂的堆密度为0.31～0.55g/ml。

一种丹参破壁制剂的制备方法，包括如下步骤：

S1.将丹参进行超微粉碎获得超细粉体；

S2.向S1超细粉体中加入乙醇质量分数为40～99﹪的乙醇-水溶液制软材；超粉体与乙醇-水溶液的质量比为1：0.3～0.8；

S3.将S2中软材挤压获得湿粒，湿粒干燥获得丹参破壁制剂。

所述的超细粉体的破壁率为80~95%。