[发明专利]一种天山雪莲破壁制剂

说明书

技术领域

本发明涉及中医药领域，更具体地，涉及一种天山雪莲破壁制剂。

背景技术

超微粉碎技术是近年来迅速发展的一项新技术。中药材中的有效成分大多分布在细胞内，常规饮片煎煮时只能使部分有效成分释放出来，有效成分利用率10-30%；而采用破壁粉碎技术，如将中药饮片粉碎至300目左右，细胞破壁率将达到86.7%，提高了药材中有效成分的溶出，大大增强其药效，有效成分利用率在90%以上，达到减少药材使用量及保护药材资源，同时还可提高药品的质量增加药效。但是，目前的主要超微粉技术仍停留在将中药材粉碎至超细制剂的阶段。由于超细制剂细胞破壁率增加，存在破壁制剂表面积增大，形状不规则，流动性、分散性差，易于吸湿，稳定性差等固有特点，将其制粒，提高产品的稳定性，本发明制备的制剂很好的解决了以上存在的问题，达到药材的利用及使用最大化。

天山雪莲，又名“雪荷花”，为菊科植物天山雪莲Saussurea involucrate(Kar.et Kir.)Sch.-Bip.的干燥地上部分。主要含倍半萜内酯类成分：如愈创木内酯，愈创木内酯-β-葡萄糖苷，雪莲内酯，大苞雪莲内酯；黄酮类成分；如芦丁、槲皮素等以及酚酸类成分：绿原酸等，其中黄酮类和酚酸类成分对温度相对敏感，热稳定性差。因此，如果采用传统的煎煮方法，容易破坏其有效成分或造成有效成分的流失。将天山雪莲制备成天山雪莲超细粉，有利于提高有效成分的利用率，但同时由于粉比表面积的增加，产生易于吸潮、氧化、变质等的缺点。因此，在制备成超细粉的基础上，还需要对其进行进一步的加工改造，以有效克服这些不利因素，最大化的发挥药物的治疗效果。

发明内容

本申请提供一种收率高、崩解性好、稳定性强的天山雪莲破壁制剂，包含天山雪莲超微破壁粉，所述的超微破壁粉的90%以上的颗粒的粒径小于等于45µm，所述的天山雪莲破壁制剂的堆积密度为0.15~0.35g/mL。

优选地，所述的超微破壁粉的破壁率为80~95%。

再提供一种天山雪莲破壁制剂的制备方法，包括以下步骤，

S1.将天山雪莲进行超微破壁粉碎获得超微破壁粉，

S2.乙醇-水溶液与超微破壁粉按重量比为0.8~1.5：1混合，制得软材，

S3.挤压获得湿粒，干燥即得。

所述的步骤S2中的乙醇-水溶液与超微破壁粉优选按重量比为0.9~1.3：1混合。

所述的步骤S2中的乙醇-水溶液的乙醇的质量分数为30﹪～90﹪，优选为40﹪～80﹪。

更有选的方案为，所述的步骤S2中的乙醇-水溶液的乙醇的质量分数为45﹪～75﹪，并且乙醇-水溶液与超微破壁粉按重量比为0.9~1.1：1混合。这个条件下的软材粘度适宜、过筛容易，成品的收率高，形状优良。

所述的步骤S1中的超微破壁粉的破壁率为80~95%。

所述的步骤S1中的超微破壁粉90%以上的颗粒的粒径小于等于45µm。

所述的步骤S3中的挤压的条件为，挤压力度0.05Mpa～1Mpa，转速50r/min～100r/min，优选为，挤压力度0.45Mpa～0.65Mpa，转速70r/min～80r/min。

所述的步骤S2中的制得软材过10~30目的筛网。

为了更好地理解本发明，以下对本发明方案结合反应式作进一步的阐释，所列的反应式仅为理论推导所得，其不能作为本发明保护范围的限制。

本发明申请的发明目的，在于克服以下的技术难题：

1. 目前的破壁制剂尽管中药成分的利用率高，但破壁粉易于被氧化，稳定性不高，药效容易丧失；

2. 已有的中药品种通过软材制粒获得的产品，很难同时保证收率、崩解性和稳定性；

3. 有些中药品种是不能采用破壁粉-软材制粒法制成制剂的，如枸杞、怀牛膝之类；而本发明通过大量实验性的摸索，将适宜破壁粉-软材制粒法的中药品种筛选出来，并且摸索出各步骤的条件。

本发明提供了一种制粒过程简单且不需要粘合剂的中药制剂，而且获得破壁的同时将其制粒，通过参数的调节同时获得了良好的崩解性和稳定性。