[发明专利]一种藻酸双酯钠片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药制剂技术领域，特别涉及一种抗凝血、降低血粘度、降血脂、抑制红细胞和血小板聚集作用的片剂。

背景技术

藻酸双酯钠 (Alginic Sodium Diester)是一种多糖硫酸酯类 (Polysaccharide sulfate，简称PSS)海洋药物。它是以从海带和马尾藻等中提取的褐藻酸为原料，经水解、酯化和磺化而制成。它是一种类肝素药物，具有抗凝血、降低血粘度、降血脂、抑制红细胞和血小板聚集的作用，是近年来常用的改善微循环的药物之一。藻酸双酯钠的全称是藻酸丙酯的硫酸酯钠盐，它是一种线型聚阴离子电解质。藻酸双酯钠具有肝素样生理活性，主要作用有抗凝血，降血糖，降血脂，降低红细胞聚集及血液粘度，增加红细胞的可塑性，扩张血管，抗血小板聚集，改善微循环，改善血液流变性，增加脑部血流量，增加冠状动脉的血流灌注，改善心肌缺血状态。此外还可提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-ch)、血浆蛋白和白蛋白的含量，以及可以消除尿蛋白，降低总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)。 藻酸双酯钠 还能降低血栓烷B ₂ (TXB ₂ )与低密度脂蛋白胆固醇(HDL-ch)，减少血管痉挛、血栓形成、心肌梗塞或心源性猝死的发生。藻酸双酯钠在临床上主要用于缺血性脑血管病如脑血栓、脑栓塞、短暂性脑缺血发作及心血管疾病如高血压、高脂蛋白血症、冠心病、心绞痛等疾病的防治。也可用于治疗弥漫性血管内凝血、慢性肾小球肾炎及出血热。参见，李西延， 藻酸双酯钠的药理作用、用途与不良反应，中国医院药学杂志，1994；14(12)：542～543。近年来，随着对藻酸双酯钠认识的深入，其临床应用范围有所扩展。 藻酸双酯钠也可治疗肾病综合症，消除肾病综合症的高凝状态，改善肾脏微循环，增加肾小球滤过率，改善肾功能及消除尿蛋白；藻酸双酯钠治疗不安腿综合症，与藻酸双酯钠改善局部循环的作用有关；藻酸双酯钠治疗突发性聋、痤疮、肺心病、肝病及糖尿病和糖尿病周围神经炎。

目前已有的藻酸双酯钠剂型主要有两类：一类是口服的片剂和胶囊等，其缺点是吸收效果不理想，另一类是水针和冻干粉针，其缺点运输携带不方便，且注射时间长（注射一针需要4个小时以上），患者顺应性差。因此，需要对其剂型进行改进，本发明即是要提供一种生物利用度高、稳定性好的藻酸双酯钠片剂。

发明内容

为了克服现有技术的不足，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供了一种藻酸双酯钠片剂的制备方法。该片剂的质量稳定，崩解和溶出迅速，生物利用度高，片子硬度适中，制备工艺简单。 

本发明的目的是这样实现的： 

一种藻酸双酯钠片剂，包含藻酸双酯钠、填充剂、崩解剂、润滑剂和包衣辅料。所述的藻酸双酯钠片剂，其中藻酸双酯钠、填充剂、崩解剂和润滑剂的重量比为1：10-14：2-2.5：0.1-0.3。 

包衣辅料优选欧巴代                                               ，含量为总片重1-10%。

优选地，所述的填充剂选自以下的一种或多种：淀粉、乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、可压性淀粉、微晶纤维素。 

优选地，所述的崩解剂选自以下的一种或多种：羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素。 

优选地，所述的润滑剂选自以下的一种或多种：硬脂酸镁、滑石粉。

进一步优选地，所述的藻酸双酯钠片剂，由藻酸双酯钠、填充剂、崩解剂、润滑剂和矫味剂组成，所述的矫味剂选自以下的一种或多种：谷氨酸钠、橙子香精、椰子香精、牛奶香精、青苹果香精和柠檬香精。 

进一步优选地，所述的填充剂选自以下的一种或多种：淀粉、甘露醇、微晶纤维素和糊精。 

进一步优选地，所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠或/和低取代羟丙基纤维素。 

进一步优选地，所述的润滑剂为硬脂酸镁。 

最优选地，所述的藻酸双酯钠片剂，由如下重量份的组分组成：