[发明专利]用于制备淀粉硬胶囊的增强增韧剂和用途

说明书

技术领域

本发明涉及用于食品、药物等的淀粉硬胶囊的增强增韧剂，以及由该用于制备淀粉硬胶囊的增强增韧剂同淀粉基质所制备的用于食品、药物等的淀粉硬胶囊。

背景技术

利用动物来源的明胶制作的胶囊至少已有近200年的历史。由于明胶可掩盖许多药物的不良口感、气味或对胃的刺激性，因此，明胶胶囊很快被推广应用于各种固体制剂的生产中。过去100年来，以明胶为原料的各种胶囊曾长期畅销于国际医药市场。而上个世纪末，疯牛病的爆发最终将明胶胶囊拖入了一场前所未有的信任危机中。而2012年4月，我国爆发的“毒胶囊”事件无疑加剧了我国人民对明胶胶囊的不信任感。此外，明胶胶囊本身还存在很多缺点，如：易于滋生微生物，易吸潮，环境湿度低则柔韧性较差，易碎，环境湿度大则易于发生粘连，从而不能装填易吸湿或对水敏感的药物；明胶分子链含大量活泼基团，易于同灌装药物反应；此外，由于宗教原因，明胶胶囊受到穆斯林和犹太民族以及素食主义者的抵触。

同明胶胶囊相比，采用植物基原料来制备胶囊可明显改善上述缺点。目前已有多种植物质胶囊的应用报道。美国辉瑞胶囊公司率先开发上市全球第一种也是目前影响最大的非明胶胶囊——Vcaps。其主要原料为来自植物的羟丙甲基纤维素（HPMC），不仅适合欧美人服用，更适合穆斯林、印度教、犹太教和佛教徒等广大人群服用，Vcaps上市后产销量迅速攀升，现年销量在数百亿粒左右。目前Vcaps在我国也有生产销售，并在我国申请了相关专利（CN200780040028.6）。继辉瑞胶囊公司之后，法国Capsugel胶囊公司又推出第二种植物胶囊新产品NPcaps，并迅速在国际胶囊市场占有了一席之地。据介绍，该产品系采用一种来自植物的多糖物质——普鲁兰糖为原料制作而成。这种植物多糖不仅具有良好水溶性且无色无味，可在人体消化道内完全生物降解。用其制作的胶囊具有与明胶胶囊相似的各种优点，如低氧气透入性、适合机器填充性、不会与胶囊壳内的药物发生化学反应、适合任何人群服用等。NPcaps自上市后很快受到世界各地制剂厂的欢迎，年销量迅速升高，年产量约达到上百亿粒。尽管NPcaps存在诸多优点，但其原材料普鲁兰多糖价格昂贵，难以在国内推广。

近年来，有众多关于植物质硬胶囊的专利申请（例如：CN02827414.8、CN200610093987.1、CN200910186831.1、CN200810016500.9等），但除以羟丙基甲基纤维素为主要原料的硬胶囊近几年有企业投产上市外，并未见其它材质的胶囊生产。尽管羟丙基甲基纤维素的价格并不十分昂贵，但以其为主要原料制备的胶囊的崩解时限较长，因此，目前其市场占有率并不高。淀粉价格十分低廉，以其制备硬胶囊具有很大的吸引力，国内诸多厂家也纷纷申请了淀粉胶囊的专利，但由于淀粉分子间易于形成很强的氢键，淀粉膜易脆易碎，难以制得强度高，耐填装的胶囊。近年来，部分美国和日本专利通过在淀粉基质中添加高强凝胶制备出具有较高强度的硬胶囊壳，但同时也造成了胶囊壳难以崩解，很难获得在体内迅速崩解的产品。因此尽管专利众多，但却难以形成能够推向市场的产品。

发明内容

本发明的目的之一在于针对淀粉硬胶囊存在的缺陷，从而提供一种用于制备淀粉硬胶囊的增强增韧剂。

本发明的目的之二在于提供用于制备淀粉硬胶囊的增强增韧剂同淀粉基质所制备的具有较好强度和崩解性能的淀粉硬胶囊。

为了实现本发明的目的，发明人对淀粉基质制备胶囊壳进行了深入研究，提出了采用复合增韧凝胶改良淀粉基质，在通过形成的凝胶对淀粉基质增强增韧的同时进一步利用增韧助剂对最终形成的胶囊壳增强，而凝胶中魔芋胶的存在既可避免凝胶强度过高，同时其强的吸水膨胀性能又能有效促进崩解，从而成功实现了本发明的目的。

本发明的用于制备淀粉硬胶囊的增强增韧剂是由25～80wt%的卡拉胶，10～50wt%的魔芋胶及2～25wt%的增韧助剂组成。

所述的卡拉胶是一种应用广泛的高强度胶凝剂，在许多植物质胶囊制备文献中也常常被选为制备硬胶囊的基材或胶凝剂，但其高的凝胶强度使其制备的硬胶囊往往难以崩解；同时卡拉胶和魔芋胶具有较好的复配性能，而魔芋胶易于吸水膨胀，可起到促进崩解的作用。但卡拉胶和魔芋胶的复合凝胶同淀粉基质制备的淀粉硬胶囊，在强度韧性能够达到硬胶囊药典规定的脆碎度标准后，其崩解时限仍难达到药典要求。发明人通过在用于制备淀粉硬胶囊的增强增韧剂中加入一定量的增韧助剂，从而可以有效降低在制备淀粉硬胶囊时增强增韧剂的用量，从而在降低凝胶强度的同时也能实现对淀粉硬胶囊的有效增强增韧，并使产品能够达到药典规定的崩解时限。