[发明专利]多效性富勒烯-维生素-水溶性高子分三元复合物及制备方法

说明书

技术领域

本发明公开一种富勒烯-维生素-水溶性高子分三元复合物及制备方法，按国际专利分类表(IPC)划分属于水溶性富勒烯三元复合物技术领域，尤其涉及具有抗氧化活性、抗菌性以及抗癌特性等生理活性的一种多效水溶性富勒烯三元复合物。

背景技术

富勒烯发现于1985年Kroto等在高真空环境下激光溅射石墨的研究。但对其真正的性质表征研究开始于1990年Krastchmer发明的低压氦气环境下石墨电极电弧放电法合成富勒烯得到克量级C₆₀产物之后。富勒烯独特的分子结构和性能，使得它在材料、化学、超导与半导体物理、生物等学科和激光防护、催化剂、燃料、润滑剂、合成、化妆品、量子计算机等工程领域都具有重要的研究价值和应用前景。

1992年，杜邦公司的Charles N. McEwen发现富勒烯C₆₀富勒烯是一种很强的抗氧化物质，其抗氧化力是维生素C的125倍。且除抗氧化外，它还具有清除自由基、活化皮肤细胞（预防衰亡）等作用。众所周知，自由基的清除对人体的健康来说是相当重要的一环，除了疾病的治疗与预防外，还跟人体的老化有密不可分的关系。可以说想要不变老，体内及外在的自由基清除与自由基形成预防是不可忽略的工作，维生素已经被公认为有效的自由基清除剂，C₆₀富勒烯则是近年来发现的最强自由基清除成份。日本的研究人员更是成功将富勒烯引入化妆品中，制成了有抗自由基等特殊功效的护肤品并受到了认可。

近来，富勒烯的生物医学功能被进一步发掘：Nelson等人报道C₆₀对田鼠表皮具有潜在的肿瘤毒性；日本科学家报道水溶性C₆₀羧酸衍生物在可见光照射下具有抑制毒性细胞生长和使DNA开裂的性能，为C₆₀衍生物应用于光动力疗法开辟了广阔的前景；Toniolo等人报道水溶性C₆₀-多肽衍生物可能在人类单核白血球趋药性和抑制HIV-1蛋白酶两方面具有潜在的应用；黄文栋等人发现水溶性C₆₀-脂质体对癌细胞具有很强的杀伤效应；台湾科学家报道多羟基富勒烯具有吞噬黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶产生的超氧阴离子自由基的功效，且对羟基自由基具有优良的清除作用。

尽管富勒烯的抗氧化性及抗癌活性受到了广泛认可，但由于富勒烯分子本身并不溶于水的性质严重限制了其在生物医学领域的应用。现有研究通常采用化学修饰的手段使富勒烯具有一定的水溶性，化学修饰法是通过化学反应在富勒烯的碳笼上修饰羟基或羧基实现亲水性，这种方法虽然可以有效改善富勒烯的水溶性，但由于化学合成过程复杂，不易于大量制备，同时化学修饰过程本身易破坏富勒烯的碳笼结构，从而影响富勒烯的生物活性。水溶性分子包覆法则是直接将富勒烯分子包于水溶性高分子中，不会对碳笼造成破坏，同时包覆过程相对简单易行，非常适合生物医药相关领域对水溶性富勒烯的大量需求。

水溶性分子包覆法目前已实现利用聚乙二醇（PEG）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、环糊精等水溶性分子将富勒烯分子进行包裹形成水溶性复合物。这种包合物在一定程度上保持了富勒烯分子的物理化学性质，但是由于包覆比例的限制，生物活性远不如单纯的水溶性富勒烯衍生物。由此，本发明人经过长期研究并结合富勒烯本身特点，想到在水溶性分子包覆富勒烯的过程中引入其它活性物质以进一步增强包覆物所具有的生物活性。遗憾的是，由于制备手段的限制，目前还没有这方面的技术报道。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了一种多效性富勒烯-维生素-水溶性高子分三元复合物及制备方法，本发明将具有抗氧化及抗癌活性的维生素引入富勒烯-水溶性高分子体系当中，获得具有抗氧化活性、抗菌性以及抗癌特性的多功能水溶性复合物体系，这种复合物在化妆品、生物医学等领域有望拥有广泛的应用前景。

为达到上述目的，本发明是通过以下技术方案实现的：

一种多效性富勒烯-维生素-水溶性高分子三元复合物制备方法，过程包括：将富勒烯粉末、维生素以及水溶性分子进行强力混合，然后将混合原料溶于水中进行充分搅拌，过滤得到黄褐色滤液并蒸发得到水溶性富勒烯/维生素复合物，复合物中富勒烯所占质量百分比为0. 5% ~ 2.5%，优选0.6~0.9%。本发明工艺具体包括以下步骤：

a)  一定量的富勒烯粉末、维生素粉末和水溶性分子混合均匀；

b)  混合均匀的富勒烯/维生素/水溶性分子固体原料置于混料机中进行强力混合；

c)   将充分混合后的物料溶解于水中，并进行充分搅拌；