[发明专利]升麻中分离的吲哚生物碱化合物、制备方法及其用途有效
申请号: | 201310095614.8 | 申请日: | 2013-03-22 |
公开(公告)号: | CN103172555A | 公开(公告)日: | 2013-06-26 |
发明(设计)人: | 陈继永;姜永涛;王树江;徐钱钱;赵燕燕;张达磊;徐本明 | 申请(专利权)人: | 山东绿叶制药有限公司 |
主分类号: | C07D209/96 | 分类号: | C07D209/96;A61K31/404;A61P35/00 |
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地址: | 264003 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 升麻 分离 吲哚 生物碱 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一种新的吲哚生物碱化合物,其特征在于该化合物的结构式如下所示:
2.权利要求1所述的化合物的提取方法,其特征为:
(1)升麻根茎为原料,乙醇回流提取,回收溶剂,得浸膏;
(2)浸膏用水溶解,依次用石油醚和乙酸乙酯萃取,得乙酸乙酯萃取物;
(3)乙酸乙酯萃取物用硅胶低压柱层析,正己烷-丙酮梯度洗脱,收集洗脱液;
(4)将步骤(3)收集的洗脱液用硅胶低压柱层析,以氯仿-甲醇系统梯度洗脱,收集洗脱液;
(5)将步骤(4)收集的洗脱液进行反相C18中压柱层析,以乙腈-水梯度洗脱,得到该化合物粗品,再通过高效制备液相纯化得到该化合物。
3.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于步骤(1)中的乙醇为70%以上的乙醇。
4.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于步骤(3)中的正己烷-丙酮梯度洗脱比例为:8∶1-6∶1-4∶1-2∶1-1∶1-1∶2。
5.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于步骤(4)中的氯仿-甲醇梯度洗脱比例为100∶0-80∶20。
6.根据权利要求2所述的提取方法,其特征在于步骤(5)中的乙腈-水梯度洗脱比例为70∶30-80∶20;高效制备液相纯化条件为:洗脱液为75∶25的乙腈-水,流速5ml/min。
7.权利要求1所述的化合物药学上可接受的盐,包括盐酸盐、硫酸盐、亚硫酸盐或有机酸盐。
8.含有权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐及可药用辅料组成的药物组合物。
9.根据权利要求8所述药物组合物,其特征在于:所述药物组合物是片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、注射剂、栓剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、滴丸剂或贴剂。
10.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
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