[发明专利]一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂，其特征在于：包括活性成分阿司匹林和质子泵抑制剂艾普拉唑，以及药学上可接受的辅料；复方制剂中，含阿司匹林50～400mg，艾普拉唑5～10mg。 

2.根据权利要求1所述的一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂，其特征在于：所述复方制剂的剂型为肠溶微丸胶囊，由空心胶囊、阿司匹林微丸和艾普拉唑微丸组成； 

当胶囊的胶囊壳为肠溶空心胶囊时，其中微丸的组成成分如下： 

(1)阿司匹微丸：各组分按质量百分比 

(2)艾普拉唑微丸： 

艾普拉唑               40％～80％ 

空白丸芯               15％～55％ 

普通包衣材料           2％～5％； 

当胶囊的胶囊壳为胃溶空心胶囊时，其中微丸的组成成分如下： 

(1)阿司匹林微丸： 

(2)艾普拉唑微丸： 

3.根据权利要求2所述的一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂，其特征在于：所述填充剂选自淀粉、糊精、微晶纤维素、乳糖中的一种或两种以上的组合。 

4.根据权利要求2所述的一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂，其特征在于：所述崩解剂选自L-HPC、CMS-Na、PVPP、CCNa中的一种或两种以上的组合。 

5.根据权利要求2所述的一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂，其特征在于： 所述粘合剂选自蒸馏水、乙醇一水溶液、淀粉浆、HPMC或PVP。 

6.根据权利要求2所述的一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂，其特征在于：所述稳定剂选自酒石酸或枸橼酸。 

7.根据权利要求2所述的一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂，其特征在于：所述增塑剂选自甘油、蓖麻油、液体石蜡、丙二醇、聚乙二醇、甘油单醋酸酯、三醋酸甘油酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、癸二酸二丁酯、枸橼酸三乙酯、枸橼酸三丁酯、乙酰基枸橼酸三丁酯中的一种或两种以上的混合物。 

8.根据权利要求2所述的一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂，其特征在于：所述普通包衣材料和隔离层包衣材料选自HPMC的乙醇溶液、10％邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、10％的玉米朊乙醇溶液、15～20％的虫胶乙醇溶液或10～15％的明胶浆。 

9.根据权利要求2所述的一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂，其特征在于：所述肠溶层包衣材料选自虫胶、聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、丙烯酸树脂、纤维素及其衍生物中的一种或几种的混合物。 

10.权利要求1～9中任一项所述的一种包含阿司匹林和质子泵抑制剂的复方制剂的制备方法，其特征在于：制备过程分为制备微丸和灌制胶囊两步，具体如下： 

1)：当胶囊的胶囊壳为肠溶空心胶囊时，其制备过程如下： 

(1)将阿司匹林、填充剂、崩解剂、稳定剂连同粘合剂利用挤出滚圆机或离心造粒机制备成丸芯； 

(2)采用普通包衣材料利用流化床包衣机对丸芯进行包衣； 

(3)制备空白丸芯； 

(4)采用溶液上药法利用流化床包衣机在空白丸芯外层包上艾普拉唑药物层； 

(5)采用普通包衣材料利用流化床包衣机在艾普拉唑药物层外再包衣； 

(6)将包衣后的阿司匹林微丸和艾普拉唑微丸按照处方量灌装到肠溶胶囊中，即制备成阿司匹林艾普拉唑复方肠溶微丸胶囊； 

2)当胶囊壳为胃溶空心胶囊时，其制备过程如下： 

(1)将阿司匹林、填充剂、崩解剂、稳定剂连同粘合剂利用挤出滚圆机或离心造粒机制备成丸芯； 

(2)采用隔离层包衣材料利用流化床包衣机对丸芯进行包衣； 

(3)采用肠溶材料及增塑剂制成的包衣液对(2)中包衣后的微丸进行包衣； 

(4)制备空白丸芯； 

(5)采用溶液上药法利用流化床包衣机在空白丸芯外层包上艾普拉唑药物层； 

(6)采用隔离层包衣材料利用流化床包衣机在艾普拉唑药物层外再包衣； 

(7)采用肠溶材料及增塑剂制成的包衣液对(6)中包衣后的微丸进行包衣； 

(8)将制备好的阿司匹林肠溶微丸和艾普拉唑肠溶微丸按照处方量灌装到胃溶空心胶囊中，即制备成阿司匹林艾普拉唑肠溶微丸胶囊。