[发明专利]一种新的1,2,3-三唑类林可霉素类似物的合成方法

权利要求书

1.一种新的三唑类林可霉素类似物的合成方法，其特征在于先林可霉素盐酸盐经过碱化、肼解为甲硫基林可胺II，然后用三氟甲磺酸叠氮保护氨基，再用溴卞保护羟基，得化合物IV，再用三苯基膦脱叠氮基得化合物V，V酰胺化得VI，化合物VI与不同的叠氮化合物进行[3+2]环加成反应，得苄基化的1，2，3-三唑类的林可霉素衍生物VIII，再脱苄基即得一系列新的1，2，3-三唑类林可霉素类似物IX。

2.根据权利1所述三唑类林可霉素衍生物的合成方法，其特征在于三氟甲磺酸叠氮保护氨基的反应所用溶剂的体积比H₂O∶CH₃OH∶CH₂Cl₂(TfN₃)＝3∶10∶3。

3.根据权利1所述三唑类林可霉素衍生物的合成方法，其特征在于三氟甲磺酸叠氮保护氨基的反应所用催化剂是ZnCl₂和三乙胺。

4.根据权利1所述三唑类林可霉素衍生物的合成方法，其特征在于溴卞保护羟基的反应所用相转移催化剂是Bu₄HSO₄或者Bu₄NI，优先选用Bu₄HSO₄。

5.根据权利1所述三唑类林可霉素衍生物的合成方法，其特征在于VI与叠氮化合物的[3+2]环加成反应所用溶剂是DMF和H₂O的混合液(DMF∶H₂O＝3∶1)。

6.根据权利1所述三唑类林可霉素衍生物的合成方法，其特征在于化合物VI与叠氮化合物的[3+2]环加成反应所用催化剂是CuSO₄·5H₂O和抗坏血酸钠。