[发明专利]从桑属植物提取的桑根酮C、桑根酮D及组合物的医药新用途

说明书

技术领域

本发明是关于从桑白皮、桑枝、桑叶中提取的桑根酮C、桑根酮D及以桑根酮C、桑根酮D为主要成分组合物的医药新用途，具体的说是桑根酮C、桑根酮D单一成分及以桑根酮C、桑根酮D为主要成分，再配以适量的桑皮素、桑皮苷、氧化白藜芦醇、白藜芦醇、脱氧野尻霉素组成的组合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用，也涉及该药物的药物制剂，本发明属于医药技术领域。

背景技术

糖尿病是目前仅次于肿瘤和心、脑血管病的常见病，近来研究发现其病发过程中往往先出现餐后高血糖，而后发展成糖尿病，故餐后高血糖对机体的危害非常大。目前临床上应用的降血糖药物除胰岛素外，多数为化学合成药物，长期服用化学合成药物给患者带来的毒副作用是比较明显的。中药复方疗效确切、无明显的毒副作用，但疗效慢且加工而成的中成药品种少。  

α-葡萄糖苷酶抑制剂可抑制葡萄糖苷酶的活性，使葡萄糖的生成和吸收减缓，从而减低餐后血糖峰值，调整血糖水平，减少血糖对胰腺的刺激，提高胰岛素的敏感性，保护胰腺的功能，有效预防并改善并发症的发生和发展（李玉萍,白冰,叶军,等.α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备和活性研究进展[J].食品科学,2008,29(9):617.）。因此,葡萄糖苷酶抑制剂在治疗糖尿病方面具有广阔的应用前景。天然植物性食物和传统草药在降血糖、糖尿病防治中发挥着重要作用,是α-葡萄糖苷酶抑制剂的主要来源。利用生物导向鉴定、色谱、质谱等分析技术证明具有α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用的植物化学物主要包括多糖、酚类物质、生物碱、糖苷、皂苷、植物固醇等（药物生物技术，2009年第16卷4期，388-392）。现今药物市场上缺少有效部位天然化合物制备而成的降血糖药物，本发明通过研究发现桑根酮C、桑根酮D单一成分及桑根酮C、桑根酮D与桑皮素、桑皮苷、氧化白藜芦醇、白藜芦醇、脱氧野尻霉素组成的组合物具明显抑制α-葡萄糖苷酶活性，具有明显降血糖作用。

有文献报道了桑叶、桑枝、桑白皮的提取物或总黄酮具有降血糖作用，这种提取物或总黄酮是一种粗提物，没有明确粗体物的化学成分，是一种复杂的混合物。潘勤发明专利（公开号：CN1981814A）报道了桑叶提取物具有降血糖作用，其中总生物碱和总黄酮的含量之和大于提取物总成分的50％，也没有明确起作用的化学成分是什么。白钢等发明专利（申请号：200410018677.4）报道了从桑白皮中提取的总生物碱（采用离子交换树脂）与槲皮素、茶多酚、儿茶素等一般的黄酮组成的组合物具有α-葡萄糖苷酶抑制剂活性。段震文发明专利（公开号：CN101297863B、CN101108206B）报道了一种桑白皮提取物具有α-葡萄糖苷酶抑制剂活性，这种提取物利用离子交换树脂或活性炭进行纯化，实际是一种生物碱组合物。赵忠启研究报道了桑枝皮中生物碱脱氧脱氧野尻霉素具有降血糖活性。周锋等研究表明，桑白皮总黄酮具有降血糖作用（激光杂志，2010，31（5），93-94），其实质这种总黄酮是一种粗提取物，同时含有脱氧野尻霉素等生物碱，所以并不能说明主要的活性成分是什么。周应军发明专利（公开号：CN1318034C）报道了桑白皮提取物具有预防和治疗糖尿病的作用，这种提取物是一种粗体物，而且里面含有脱氧野尻霉素，在做药效学试验时称为桑皮素，实际上并不是单一成分，而是一种多种成分的混合物，没有明确药效学成分。金晓明等研究报道了桑皮素具有降血糖的作用，实际用的原料也是周应军发明专利中提到的混合物，简称桑皮素，并不是桑皮素单一成分。王琳等发明专利（公开号：CN101955487A）报道了一种制备桑皮素的方法，但是没有明确药效学成分。卢艳花发明专利（公开号：CN101716165A ）报道了氧化白藜芦醇具有在α-葡萄糖苷酶抑制剂活性。

本发明首次发现从桑属植物中提取的桑根酮C、桑根酮D具有抑制α-葡萄糖苷酶的活性。本发明的组合物是以桑根酮C、桑根酮D为主要活性成分的组合物，其中也包括适量的桑皮素、桑皮苷、氧化白藜芦醇、白藜芦醇、脱氧野尻霉素成分，该组合物可以是由含有以上化学成分的药材分别提取后按照一定比例配比，也可以将同时含有以上化学成分的药材利用几种提取方法提取后得到的组合物。本发明专利是将桑白皮药材利用不同的分离手段得到本发明专利中的各个单一化合物，然后将其进行配比，得到具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制剂活性的组合物。

本发明完成前未发现有关桑根酮C、桑根酮D单一成分及由桑根酮C、桑根酮D、桑皮素、桑皮苷、氧化白藜芦醇、白藜芦醇、脱氧野尻霉素组成的组合物具有抑制α-葡萄糖苷酶的活性及其预防和治疗高血糖方面应用的报道。

发明内容