[发明专利]低吸湿性阿立哌唑药物及其制备方法无效
| 申请号： | 201310099641.2 | 申请日： | 2002-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN103191118A | 公开（公告）日： | 2013-07-10 |
| 发明（设计）人： | 坂东卓治;青木聪之;川崎淳一;石上诚;谷口洋一;薮内刚;藤本圣;西冈佳宏;小林功幸;藤村勤;高桥正典;阿部薰;仲川知则;新浜光一;宇积尚登;富永道明;大井祥博;山田昌平;富川宪次 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/496 | 分类号： | A61K31/496;A61K9/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/20;A61P1/08;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吸湿性 阿立哌唑 药物 及其 制备 方法 | ||
1.包含低吸湿性形式的阿立哌唑结晶B和一种或多种药学上可接受的载体的药用固体口服制剂，其中该药用固体口服制剂具有至少一种选自以下的溶出率：在pH4.5下30分钟后溶出60%-97.8%，在pH4.5下60分钟后溶出70%或更大，和在pH5.0下60分钟后溶出55%或更大，其中采用的药用固体口服制剂敞开在25℃/60%RH下持续6个月，40℃/75%RH下1周，或40℃/75%RH的敞开条件下放置2周；
所述结晶B具有与图5所示的粉末X射线衍射光谱相同的粉末X射线衍射光谱；
具有在IR(KBr)光谱的2945、2812、1678、1627、1448、1377、1173、960和779cm-1处的特定的红外吸收谱带；
在加热速度为5℃/分的条件下，具有在热重量/差热分析中接近大约141.5℃处的吸热峰；
在加热速度为5℃/分的条件下，具有在差示扫描量热法中接近大约140.7℃处的吸热峰；以及
所述结晶B具有低吸湿性，并且在保持在60℃温度和100%湿度水平的干燥器中放置24小时后，其湿含量为0.01-0.04%。
2.用于制备药用固体口服制剂颗粒的方法，所述颗粒包含如权利要求1所定义的低吸湿性形式的阿立哌唑结晶B，其特征在于将常规阿立哌唑I型结晶或常规阿立哌唑II型结晶湿造粒，于70-100℃下干燥所得的颗粒10分钟至1小时并分级，然后再次于70-100℃下干燥分级的颗粒1-6小时。
3.用于制备药用固体口服制剂的方法，其特征在于将常规阿立哌唑I型结晶或常规阿立哌唑II型结晶和一种或者多种药学可接受的载体湿造粒，获得常规阿立哌唑I型结晶或常规阿立哌唑II型结晶的颗粒，于70-100℃下干燥所得的颗粒10分钟至1小时，分级，将获得的颗粒成形，然后再次于70-100℃下干燥成形的颗粒1-6小时，得到包含如权利要求1所定义的低吸湿性形式的阿立哌唑结晶B的药用固体口服制剂。
4.用于制备药用固体口服制剂颗粒的方法，所述颗粒包含如权利要求1所定义的低吸湿性形式的阿立哌唑结晶B，其特征在于将常规阿立哌唑水合物结晶湿造粒，于70-100℃下干燥所得的颗粒10分钟至1小时并分级，然后再次于70-100℃下干燥分级的颗粒1-6小时。
5.用于制备药用固体口服制剂的方法，其特征在于在将常规阿立哌唑水合物结晶和一种或者多种药学可接受的载体湿造粒，获得常规阿立哌唑水合物结晶的颗粒，于70-100℃下干燥所得的颗粒10分钟至1小时，分级，将获得的颗粒成形，然后再次于70-100℃下干燥成形的颗粒1-6小时，得到包含如权利要求1所定义的低吸湿性形式的阿立哌唑结晶B的药用固体口服制剂。
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