[发明专利]喹啉类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201310101651.5 | 申请日: | 2013-03-27 |
公开(公告)号: | CN104072480A | 公开(公告)日: | 2014-10-01 |
发明(设计)人: | 宫平;赵燕芳;刘亚婧;翟鑫;唐启东 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D215/233;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/4709;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,
其中
X为O、S;
Y为H、卤素;
n为2-6之间的整数;
R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、(C1-C10)烷基、(C3-C7)环烷基、(C2-C10)烯基和(C2-C10)炔基,它们可以任选被1-3个相同或不同的R3取代;
或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基,所述杂环基除了与R1和R2连接的氮原子外,任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子,所述杂环基和杂芳基任选被1~3个相同或不同的R3取代;
R3为(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代、羟基、氰基、羧基、酯基;
Z为;
Ar1为(C6-C10)芳基、5-10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,Ar1除与Ar2相连外,还任选被1-3个相同或不同的R4取代;
Ar2为(C6-C10)芳基、5-10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,Ar2除与Ar1相连外,还任选被1-3个相同或不同的R5取代;
R4 、R5分别为1-3个选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烯基、(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫基、单或二(C1-C6烷基)取代的氨基、(C1-C6)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C1-C6)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基甲酰基、(C1-C3)亚烷基二氧基的取代基。
2.权利要求1的通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,
其中,
Y为F;
n为2-4之间的整数;
R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基,它们可以任选被1-3个相同或不同的R3取代;
或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-6元杂环基,所述杂环基除了与R1和R2连接的氮原子外,任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子,所述杂环基任选被1~3个相同或不同的R3取代;
Ar1为5-10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子;
Ar2为苯基、萘基、5-10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar2任选1-3个相同或不同的R5取代。
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