[发明专利]L-α-甘油磷酰胆碱注射液组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种注射液组合物领域，尤其涉及一种L-α-甘油磷酰胆碱注射液组合物及其制备方法。 

背景技术

甘油磷酰胆碱可称得上是胆碱中的“运输者”以及磷酸盐胆碱中的“急先锋”。它具有对于各种生化病变进行预防和治疗的潜在能力。人们从引发神经组织衰退综合症的各种因素中发现它具有减少身体紧张性和改变神经元膜中磷酸盐类脂化合物结构的奇特作用。L-α-甘油磷酰胆碱的化学结构(含有40.5%胆碱)以及相互联系的物理化学特性，保证了它成为一种对脑组织非常有益的、能随时保护脑组织新陈代谢的物质。临床前的药理学试验的结果和临床研究都已经证实了L-α-甘油磷酰胆碱胆碱对大脑的认知和记忆功能不无裨益，尤其是对于因大脑衰退疾病引起的情感和行为障碍大有帮助。 

发明内容

本发明实施例所要解决的技术问题在于，提供一种可操作性强，易于控制，产品稳定性高的L-α-甘油磷酰胆碱注射液组合物及其制备方法。 

所述L-α-甘油磷酰胆碱注射液组合物，药物有效成份为：每千支1.0kgL-α-甘油磷酰胆碱以及4L的注射用水。 

所述的L-α-甘油磷酰胆碱注射液组合物的制备方法，包括如下步骤： 

（1）称取上述处方量药物有效成份L-α-甘油磷酰胆碱，加入部分处方量的注射用水搅拌溶解； 

（2）加入针用活性炭，吸附滤过脱炭； 

（3）将剩下的注射用水加入溶液，用无菌微孔滤膜精滤； 

（4）半成品检验，合格后灌封； 

（5）水浴灭菌；121℃15分钟灭菌 

（6）成品检验，包装。 

所述步骤（1）中的部分处方量注射用水80%-90%。 

所述步骤（2）中针用活性炭的用量为药液量的0.1%。 

所述步骤（2）中用针用活性炭吸附时间为20分钟。 

所述步骤（3）中所述无菌微孔滤膜的孔径为0.22um。 

所述步骤（5）热压灭菌的温度为121℃，时间为15分钟。 

实施本发明实施例，具有如下有益效果： 

本发明实施例中通过考察配液温度的影响，表明注射用水的温度对配制无明显影响，本生产工艺适合工业化生产，选用常用的0.1%的用量对本品无明显吸附，能达到生产要求；灭菌工艺研究方面，采用首选的过度杀灭（121℃15min）的灭菌条件，研究结果表明，本品热稳定性良好，能耐受过度杀灭条件，保证了本品的无菌水品；本处方和制备工艺参数合理，成熟稳定，重现性良好，产品质量稳定，适合规模化生产。 

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明作进一步地详细描述。 

本实施例L-α-甘油磷酰胆碱注射液组合物制备方法如下：先取药物有效成份，具体如下； 

制备方法： 

1.称取处方量的L-α-甘油磷酰胆碱，加入约90%的注射用水中搅拌溶解。 

2.加入药液量0.1%的针用活性炭，吸附20分钟，滤过脱炭。 

3.补加注射用水至全量，用0.22μm无菌微孔滤膜精滤。 

4.半成品检验，合格后灌封。 

5.于121℃水浴灭菌15min。 

6.成品检验，包装。 

为了验证处方工艺的可行性，照确定的处方工艺，按1000支配制量投料，制备样品。 

表1小试样品制备结果 

结论：按确定的处方工艺制备样品，可操作性强，易于控制，制备过程顺利，为了进一步验证处方工艺的稳定性，将本批样品进行影响因素试验考察。 

影响因素考察 

1.样品信息 

自制品：样品批号：101101 

规格：4ml:1.0g 

市售品：商品名：GLIATILN 

规格：4ml﹕1.0g 

批号：06001 

生产商：ITALFARMACO S.p.A.ITALY（意大泛马可大药厂） 

2.考察项目：性状、pH值、可见异物、颜色、有关物质、含量。 

3.考察目的：考察本品的稳定性及包材相容性，特设计本品在光照、高温条件和冻融的稳定性。 

4.试验内容 

4.1光照试验 

将自制品与市售品，置于光照强度为4500±500Lx条件下，放置十天，分别于第0、5、10天取样测定各项指标，结果见下表。