[发明专利]一种阿齐沙坦衍生化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种如式（I）所示的化合物：

2.一种制备权利要求1所述的式（I）化合物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

（1）向阿齐沙坦粗品中加入醇，在搅拌下加入强酸，加热至回流温度后，回流至反应完全；

（2）将步骤（1）所得溶液进行降温，减压蒸除溶剂，过滤后取固体，对所述固体进行水洗、干燥，即得所述式（I）化合物。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述阿齐沙坦粗品为式（II）所示的化合物：

4.根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于，所述醇为低级醇，优选为甲醇或乙醇；所述强酸为无机强酸或有机强酸；优选地，所述无机强酸选自盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸和磷酸，所述有机强酸选自三氟乙酸、苦味酸和焦性苦味酸。

5.根据权利要求2至4中任一项所述的方法，其特征在于，所述加热的温度为50℃至回流温度；优选地，回流的时间为1～5小时，优选为2～3小时。

6.根据权利要求2至5中任一项所述的方法，其特征在于，所述阿齐沙坦粗品与所述醇的质量体积比为1:10～50；优选地，所述阿齐沙坦粗品与所述强酸的质量比为1:0.2～5。

7.根据权利要求2至6中任一项所述的方法，其特征在于，所述方法还包括步骤（3）：

向步骤（2）所得的式（I）化合物加入精制溶剂，加热溶解，然后减压蒸除部分精制溶剂，得到固液混合物，降温析晶、过滤、干燥，得到精制后的式（I）化合物；优选地，所述精制溶剂选自甲醇、乙醇和乙酸乙酯。

8.权利要求1所述的式（I）化合物或按照权利要求2～7中任一项所述的方法制得的式（I）化合物在用于阿齐沙坦样品测定中的应用。

9.一种用于测定阿齐沙坦样品有关物质含量的方法，其特征在于，该方法包括使用权利要求1所述的式（I）化合物或按照权利要求2～7中任一项所述的方法制得的式（I）化合物以制备对照品的步骤。

10.根据权利要求9所述的测定方法，其特征在于，该方法采用HPLC法进行测定；优选地，所述HPLC以十八烷基硅烷键合硅胶为色谱柱填料，以有机相和水相进行梯度洗脱；更优选地，所述有机相选自乙腈和甲醇，所述水相选自醋酸水溶液和磷酸盐缓冲液。

11.根据权利要求9或10所述的测定方法，其特征在于，所述醋酸水溶液中，醋酸与水的体积比为1:10000～10，优选1:1000～100；所述磷酸盐缓冲液的pH为3.0～5.0；优选地，所述梯度洗脱中，有机相与水相的体积比在30分钟内，由80:20～50:50变化为50:50～20:80。